Формула действующего вещества Митотан*

Митотан* (Mitotane)

Формула:
C14H10Cl4
Код CAS:
53-19-0
Латинское название:
Mitotanum (род. Mitotani)
Категория риска для беременных:
D — по FDA США

Химическое название

1-Хлор-2-[2,2дихлор-1-(4-хлорфенил)этил]бензол

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Ингибитор синтеза гормонов коры надпочечников. Подавляет секрецию глюкокортикоидов, блокирует стероидогенное действие АКТГ, может вызывать деструкцию нормальной и опухолевой ткани коры надпочечников. Может влиять на метаболизм стероидов в периферической ткани. Снижение концентрации 17-гидроксикортикостероидов обычно отмечается через 2–3 дня после начала лечения, противоопухолевый ответ выявляется через 6 нед. После приема внутрь 35–40% всасывается из ЖКТ, Сmax достигается через 3–5 ч. Проникает во все ткани организма, депонируется в жировой ткани, проходит в небольшом количестве в виде метаболита через ГЭБ. Т1/2 — 18–159 дней. Метаболизируется в печени и почках до водорастворимых соединений, выводится почками 10–25%, с желчью 1–17%. После отмены препарата его определяемые концентрации в плазме крови сохраняются в течение 6–9 нед. Исследований на канцерогенные и мутагенные свойства, влияния на плод и фертильность у человека и животных не проводилось.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Характеристика

Кристаллический порошок белого цвета, без вкуса, со слабым приятным запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, изооктане, четыреххлористом углероде. Молекулярная масса — 320,05.

Применение

Болезнь Иценко-Кушинга, неоперабельные опухоли коры надпочечников (кортикостеромы) с клиникой синдрома Иценко-Кушинга; с целью профилактики после удаления кортикостером (без видимых метастазов и при сохранении высокого уровня глюкокортикоидов в организме).

Категория действия на плод по FDA — C.

Ограничения к применению

Инфекции, нарушение функции печени, не связанное с метастатическим поражением коры надпочечников.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Побочные действия

Более часто (40–80% случаев) — недостаточность функции коры надпочечников (потемнение кожи, диарея, головокружение, сонливость, потеря аппетита, депрессия, тошнота и рвота, кожная сыпь, необычная усталость). Менее часто — геморрагический цистит, двоение в глазах, помутнение хрусталика, токсическая ретинопатия (нечеткость зрения), ноющая боль в мышцах, подергивание мышц, повышенная температура тела, прилив крови к лицу или покраснение кожи, ортостатическая гипотензия. Редко — аллергические реакции (одышка, стерторозное дыхание).

Взаимодействие

Уменьшает терапевтический эффект АКТГ, адренокортикостероидов, глюкокортикоидов, минералокортикоидов. Усиливает угнетающее действие седативных препаратов на ЦНС. Ускоряет метаболизм варфарина.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

Лечение следует проводить под наблюдением уровня 17-гидроксикортикостероидов в суточной моче или гидрокортизона в плазме крови в 8 ч утра (1 раз в 10–14 дней).

При применении препарата более 2 лет необходимо регулярное неврологическое исследование пациента.

Больным, получающим митотан, обычно нужна заместительная терапия глюкокортикоидами и минералокортикоидами, особенно при длительном лечении.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при употреблении алкоголя или других средств, вызывающих угнетение ЦНС, а также при управлении транспортными средствами, механизмами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.

1 препарат

Митотан
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
О веществе