Моклобемид* (Moclobemide)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Химическое название
Фармакология
Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60–80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40–80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20–50 л/ч. Т1/2 — 1–4 ч.
Метаболизм
Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6. Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов - ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
Характеристика
Антидепрессант (ингибитор МАО).
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Применение
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Взаимодействие
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).
У животных моклобемид усиливает и удлиняет действие опиатов, поэтому при одновременном применении с моклобемидом может потребоваться коррекция дозы этих ЛС.
При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм моклобемида.
Противопоказано одновременное применение моклобемида и селегилина (см. Противопоказания).
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
