Моксастин + [Кофеин] (Moxastine + Caffeine)

Фармакологическое действие комбинации моксастин + [кофеин] обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ — моксастина теоклата и кофеина. Действие начинается через 10–15 мин и сохраняется до 2 ч.

Фармакодинамика

Моксастина теоклат является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.

Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором ФДЭ, который в комбинации моксастин + [кофеин] выступает в качестве действующего вещества, уменьшающего седативный и снотворный эффект моксастина.

Фармакокинетика

Моксастина теоклат хорошо всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме — примерно 55%. C_max в плазме крови достигается через 45–70 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. T_1/2 — 4–8 ч. Метаболизируется в основном в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых). С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.

Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. C_max — через 50–75 мин после приема внутрь. Связь с белками — 25–36%. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. V_d — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных он больше — 0,78–0,92 л/кг. T_1/2 кофеина — 3–7 ч. Метаболизируется в печени (около 80%). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4% в форме теофиллина).

Профилактика тошноты и рвоты при болезни движения, возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль, поезд, самолет, корабль); лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в т.ч. при болезни Меньера, нарушении деятельности вестибулярного аппарата).

Повышенная чувствительность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; беременность; период лактации; детский возраст (до 3 лет).

Со стороны нервной системы: снижение настроения, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (нарушение аккомодации).

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боли в животе, сухость во рту.

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи.

Комбинация моксастин + [кофеин] усиливает действие снотворных ЛС, нейролептиков, анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, фенитоина, ГКС и гормональных контрацептивов. Ингибиторы МАО и ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность комбинации.

Внутрь.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами. Комбинация моксастин + [кофеин] может снижать способность к концентрации внимания, поэтому ее не следует принимать при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).

Симптомы: головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.