Формула действующего вещества Нифедипин*

Нифедипин* (Nifedipine)

Формула:
C17H18N2O6
Код CAS:
21829-25-4
Латинское название:
Nifedipinum (род. Nifedipini)
Категория риска для беременных:
C — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Химическое название

1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Характеристика

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Применение

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в.

Меры предосторожности

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в) . Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

31 препарат

Адалат®
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Адалат® СЛ
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Веро-Нифедипин
Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Кальцигард® ретард
Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Кордафен®
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Кордафлекс®
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Кордафлекс® РД
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Кордипин®
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Кордипин® XЛ
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Кордипин® ретард
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Коринфар®
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Коринфар® ретард
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Коринфар® УНО
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Никардия
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Никардия СД ретард
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифадил
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифебене
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифегексал
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифедекс
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифедикап®
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифедикор
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифедипин
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифекард® ХЛ
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифелат
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифелат P
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифелат Q
Отпуск: Без рецепта Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Нифесан
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Осмо-Адалат®
Отпуск: По рецепту Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Санфидипин
Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Спониф 10
Класс: Блокаторы кальциевых каналов
Фенигидин
Класс: Блокаторы кальциевых каналов
О веществе