Никардипин* (Nicardipine)

В цитоплазматической мембране селективно блокирует кальциевые каналы (и нарушает их образование) для входящих медленных токов ионов кальция и снижает его внутриклеточное содержание.

Биодоступность — около 35%. Связь с белками плазмы высокая — более 95%. C_max и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1–2 ч, продолжительность эффекта — до 8 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 двухфазный: начальная фаза 2–4 ч, терминальная — 8,6 ч. Выводится: 60% почками (лишь 1% в активной форме) и 35% кишечником.

Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению ОПСС, снижению системного АД. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счет снижения содержания кальция в тромбоцитах.

Зеленовато-желтый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в хлороформе и метаноле, растворим в этаноле, плохо растворим в воде, бутаноле и ацетоне.

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиогенный шок, печеночно-почечная недостаточность, аденома предстательной железы.

Покраснение и ощущение приливов крови к лицу, головная боль, головокружение, светобоязнь, усталость, сонливость, артериальная гипотензия, стенокардия, тахикардия, сердечная недостаточность, периферические отеки, диспептические явления (тошнота, рвота), ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря, аллергические реакции.

Усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов. Симпатомиметики снижают эффективность.

Внутрь.

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Необходимо исключить употребление алкоголя. Поскольку нет сведений о безопасности использования у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей, обязательна осторожность при назначении никардипина этим категориям пациентов.