Пипотиазин* (Pipotiazine)

Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, тормозит синаптическую передачу в головном мозге. Уменьшает психотическую симптоматику, страх, агрессивность, деперсонализацию, психомоторное возбуждение и заторможенность. Оказывает сильное экстрапирамидное действие, слабое — противорвотное, антихолинергическое, седативное, гипотензивное. Особенно эффективен при параноидной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями, хроническом бреде, а также при маниакальных приступах, состояниях возбуждения.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет около 40%. Период полураспределения — 6–8 ч, T_1/2 — 4–5 сут. Выводится в основном через кишечник, с участием желчной экскреции, и почками (5–10%).

Лекарственная форма — раствор пипотиазина пальмитата в масле, обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества при гидролизе пальмитата в месте введения. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться в течение первых 48–72 ч после введения и становится выраженным в течение 1 нед.

Пиперидиновое производное фенотиазина.

Хронические психозы, в т.ч. дефицитарная или параноидная формы шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния. Острые психозы и обострение хронических психозов — маниакальные приступы, приступы бреда различного генеза, состояния возбуждения.

Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Паркинсона, эпилепсия, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания простаты.

Со стороны нервной системы и органов чувств: подавленность, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, чрезмерная седация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, снижение АД, агранулоцитоз.

Прочие: холестатическая желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Наркотические анальгетики, противокашлевые средства, некоторые антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и клонидин усиливают угнетающее действие на ЦНС. Антигипертензивные препараты увеличивают риск развития гипотензии.

Внутрь, в/м.

При появлении гипертермии лечение немедленно прекращают. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, страдающими эпилепсией (возможно понижение эпилептогенного порога) и болезнью Паркинсона. Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических ЛС.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны сонливость и снижение реакции, особенно в начале лечения).

Симптомы: паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое.

В/м введение допускается только после проверки переносимости пипотиазина при приеме внутрь. Не следует вводить в/в.