Празиквантел* (Praziquantel)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Химическое название
Фармакология
Антигельминтное средство широкого спектра действия. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, вызывая генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта.
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Cmax наблюдается через 1–3 ч. Связывается с белками плазмы на 80%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0,8–1,5 ч (празиквантел) и 4–6 ч (метаболиты). Выводится преимущественно почками (80% — в виде метаболитов), при этом 90% — в первые 24 ч, небольшое количество выводится с фекалиями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).
Категория действия на плод по FDA — B.
При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72 ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).
Характеристика
Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Гигроскопичен. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень незначительно растворим в воде.
Применение
Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз.
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).
Категория действия на плод по FDA — B.
При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72 ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).
Ограничения к применению
Заболевания печени, детский возраст до 4 лет (нет сведений о безопасности использования).
Противопоказания
Гиперчувствительность, цистицеркоз глаз.
Сочетанное применение празиквантела с рифампицином противопоказано (см. "Взаимодействие с рифампицином").
Источники информации
База данных РЛС
rxlist.com
Побочные действия
Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови, головокружение, головная боль, сонливость, заторможенность, дезориентация, повышенная потливость, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Сообщалось о минимальном повышении уровня печеночных ферментов у некоторых пациентов.
Взаимодействие
Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.
Взаимодействие с хлорохином
Хлорохин может привести к снижению концентрации празиквантела в крови (механизм этого взаимодействия не ясен).
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок вызывал повышение Cmax празиквантела в 1,6 раза, AUC - в 1,9 раза; влияние увеличения экспозиции на терапевтический эффект празиквантела систематически не оценивали.
Источник информации
rxlist.com
Взаимодействие с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450
При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450, например, с противоэпилептическими средствами (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин), дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с ингибиторами цитохрома Р450 например, с циметидином, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином - повышаться.
Взаимодействие с рифампицином
Одновременное применение рифампицина (сильного индуктора цитохрома P450) с празиквантелом противопоказано (см. "Противопоказания").
В перекрестном исследовании у 10 здоровых испытуемых при приеме внутрь однократной дозы празиквантела (40 мг/кг) после предварительного приема внутрь рифампицина (600 мг в день в течение 5 дней) плазменные концентрации празиквантела не определялись у 7 из 10 добровольцев. При приеме однократной дозы празиквантела (40 мг/кг) здоровыми добровольцами спустя 2 нед после отмены рифампицина, AUC и Cmax празиквантела были снижены на 23% и 35%, соответственно.
У больных, получающих рифампицин, например, как часть комбинированной терапии туберкулеза, для лечения шистосомоза должны быть рассмотрены альтернативные средства. Однако если лечение празиквантелом необходимо, прием рифампицина должен быть прекращен за 4 нед до приема празиквантела. Лечение рифампицином может быть начато на следующий день после завершения терапии празиквантелом.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности
В случае церебрального цистицеркоза пациент должен быть госпитализирован.
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
