Сульфадимидин* (Sulfadimidine)

Блокирует акцепцию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium paraperfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydophila (Chlamydia) spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Быстро всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке), на 75–86% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. в легкие, ликвор), быстро выводится из организма, T_1/2 — 5–7 ч; элиминация осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.

Сульфаниламид короткого действия. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле. Легко растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, гонорея, рожа, дизентерия, токсоплазмоз, нокардиоз.

Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитического криза), порфирия, азотемия, беременность, кормление грудью.

Гиперчувствительность.

Тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с пириметамином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, фенитоина, этил бискумацетата и других средств с высоким сродством с белками плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Противомикробная активность падает в присутствии прокаина, а также препаратов, содержащих парааминобензойную кислоту. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.

Внутрь.

На фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.