Тегафур + Урацил* (Tegafur + Uracil)

Лекформа. капсулы

Фармдействие. Комбинированное противоопухолевое средство, антиметаболит. Подавляет ферменты, в т.ч. тимидинсинтетазу, подавляет синтез ДНК, приводит к образованию структурно несовершенной РНК в опухолевых клетках. фторурацил — активный метаболит тегафура, входящего в состав препарата, оказывает противоопухолевое действие. Урацил усиливает противоопухолевое действие фторурацила за счет селективного подавления его катаболизма в опухолевых клетках (вследствие разного сродства фосфорилирующих ферментов и ферментов, метаболизирующих пиримидины, к урацилу и фторурацилу), что приводит к созданию высоких концентраций фторурацила и его фосфорилированных активных метаболитов в опухолях.

Показания. Рак толстой кишки, прямой кишки, рак кожи, молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кровотечения, предшествующая в течение 4 нед терапия галоидсодержащими противовирусными ЛС (в т.ч. соривудин), беременность, период лактации.

Дозирование. Внутрь, в стандартной суточной дозе — 3–6 капсул (эквивалентно 300–600 мг тегафура), 2–3 раза в день; при раке шейки матки — по 6 капсул 2–3 раза в день. Рекомендуемые дозировки используются при монотерапии и в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС. При необходимости дозу повышают (не выше 600 мг/сут) или снижают, в зависимости от переносимости. Перспективно применение совместно с пероральным лейковорином.

Побочное действие. Диарея, энтерит, тошнота, рвота, абдоминальная боль спастического характера; нейтропения, тромбоцитопения; дерматит, гиперпигментация кожи, светобоязнь, неврит зрительного нерва, атаксия, бронхоспазм.

Особые указания. Возможно проведение лечения амбулаторно.