Золото [198Au] коллоидное* (Gold [198Au] colloidal)

Лекформа. раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изгототовл.]

Фармакокинетика. При в/в введении препарат быстро покидает кровяное русло, поглощаясь ретикулоэндотелием печени (90%), селезенки и костного мозга. При внутрилимфососудистом введении препарат депонируется, главным образом, в лимфатических узлах, а поступающие с током лимфы в кровь некоторые количества препарата депонируются в печени, селезенке, костном мозге как при в/в инъекции. При введении в ткани и серозные полости препарат в значительной степени фиксируется на месте введения соединительнотканными структурами, небольшие количества препарата резорбируются в лимфатическое русло с депонированием в регионарных лимфатических узлах. Наиболее высокой степенью резорбции в лимфатических узлах не менее 2% к введенному количеству обладает неразведенный препарат. Разведение его изотоническим раствором NaCl и растворами прокаина резко снижает величину резорбции в лимфатическое русло. Препарат практически не выводится из организма.

Показания. Сканирование печени, определение кровотока печени, функции РЭС, регионарного лимфотока и сканирование лимфатических узлов.В качестве лечебного средства вводится в ткани, полости и лимфатические сосуды.

Противопоказания. Беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет) — диагностика. Изъязвление опухоли, расположение опухоли вблизи крупных сосудов, аллергические реакции, общее тяжелое состояние больного, тяжелые заболевания печени, почек, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность — лечение.

Дозирование. Диагностическое применение. С целью сканирования печени, определения кровотока печени и функции РЭС, Комизол, золото-198 вводят в/в.

Сканирование печени проводят через 30–60 мин после инъекции препарата. Выведение препарата из крови и накопление его в печени и селезенке регистрируют обычным способом.

С целью исследования регионарного лимфотока и сканирования лимфатических узлов вводят в ткани исследуемой области 0,4–0,5 мл препарата общей активностью 50–200 mKu. Лучевая нагрузка на печень человека составляет 0,43–0,55 рад при введении 1 mKu. Появление активности в регионарных лимфатических узлах регистрируют с помощью типовой радиометрической аппаратуры; в норме препарат появляется в регионарных лимфатических узлах в течение 5–15 мин после инъекции. Сканирование исследуемой области следует выполнять через 24 ч после инъекции.

Применение растворов прокаина для разведения препарата при исследовании лимфотока не рекомендуется.

Лечебное применение. Внутритканевое введение производят в специально оборудованной процедурной или операционной. Лечебную дозу препарата рассчитывают в зависимости от объема опухоли и требующейся тканевой дозы облучения. Для воздействия на относительно радиочувствительные опухоли поглощенная доза должна составлять 500–700 рад, при лечении радиорезистентных опухолей — 1000–1200 рад. Раствор препарата перед введением разводят до требуемого объема 0,9% раствором NaCl или 0,25%–0,5% раствором прокаина. Опухолевый узел должен быть инфильтрирован раствором равномерно. Методика введения препарата: несколько инъекционных игл вводят в ткань опухолевого узла на всю глубину, параллельно одна другой, на расстоянии 0,5–1 см, затем, подсоединяя к каждой игле шприц с раствором препарата, вводят необходимое его количество равномерным надавливанием на поршень с одновременным удалением иглы из ткани. Кожные покровы после введения препарата обрабатываются спиртом, применение йода противопоказано.

Комизол, золото-198: общая вводимая активность препарата не должна превышать 100 mKu. Лучевая нагрузка на печень человека составляет 0,43–0,55 рад при введении 1 mKu.

Комизол, золото-198 (с объемной активностью 1,1–3,3 ГБк/мл): во избежание лучевого некроза тканей, объемная активность препарата не должна превышать 150 МБк/мл. Общая активность вводимого препарата не должна превышать 3,7 ГБк.

Внутриполостное введение производят в процедурной или операционной. При наличии в серозных полостях жидкости, ее удаляют. Препарат разводят до требуемого объема 0,9% раствором NaCl или 0,25%–0,5% раствором прокаина и вводят в брюшную или плевральную полости через пункционную иглу, троакар или зонд в операционной ране (в зависимости от конкретных условий). В течение 2–4 ч после введения препарата пациент должен менять положение для более равномерного распределения препарата в серозной полости.

Комизол, золото-198 (с объемной активностью 1,1–3,3 ГБк/мл: в плевральную полость вводят до 3,7 ГБк, в брюшную — до 4,4 ГБк. Повторное введение препарата проводят при необходимости, через 25–30 дней.

Внутрилимфососудистое производят по методике прямой лимфографии. Подкожный лимфатический сосуд выделяют путем осторожного препарирования тканей после подкожного и внутрикожного введения красителя (синька Эванса). Выделенный лимфатический сосуд берут на шелковые держалки, в него вводят иглу, закрепляют ниткой и осторожно производят инъекцию раствора препарата.

Комизол, золото-198: в лимфатические сосуды кисти вводят 2–3 мл, в сосуды стопы — 5–7 мл препарата с радиоактивной концентрацией 4–5 mKu/мл. Лучевая нагрузка на печень человека составляет 0,43–0,55 рад при введении mKu/мл. Разбавление препарата 0,9% раствором NaCl или раствором прокаина не рекомендуется.

Комизол, золото-198 (с объемной активностью 1,1–3,3 ГБк/мл) Значительные тканевые дозы излучения (20000 рад и выше) в подмышечных, под- и надключичных лимфатических узлов создаются при введении в один из поверхностных лимфатических сосудов кисти 0,3–0,5 МБк в 2,0–3,0 мл раствора, а в паховых, тазовых и парааортальных лимфатических узлах — при инъекции в поверхностные лимфатические сосуды стопы 0,4–0,6 МБк в 5,0–7,0 мл раствора. Для относительно равномерного распределения препарата в нескольких последовательно расположенных группах лимфатических узлов и уменьшения поглощения радиоколлоида эндотелием лимфатических сосудов рабочие растворы комизола, золото-198 (с объемной активностью 1,1–3,3 ГБк/мл) должны готовиться на коллоидном растворе стабильного изотопа Au.

Побочное действие. Аллергическая реакция (в связи с наличием в препарате желатина) — гипертермия, дерматит, тошнота, эозинофилия. Лечение общепринятое — препараты Ca²⁺, антигистаминные препараты.

Передозировка. Симптомы: лучевой некроз ткани в области введения и общая лучевая реакция (при передозировке препарата или неправильной методике его применения).

Лечение проводят общепринятыми методами терапии больных с лучевыми поражениями.