Доксилан (Doxylan®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A23.9 Бруцеллез неуточненный
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54 Гонококковая инфекция
- A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
- A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
- A75 Сыпной тиф
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J32 Хронический синусит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J86 Пиоторакс
- K81 Холецистит
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- M86 Остеомиелит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N41 Воспалительные болезни предстательной железы
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит доксициклина гиклата 115,4 мг, что соответствует 100 мг доксициклина основания; в блистере 5 или 10 шт., или доксициклина моногидрата 208,2 мг, что соответствует 200 мг доксициклина основания; в блистере 5 и 10 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное.
Блокирует синтез белка в клетках чувствительных микроорганизмов.
Показания
Инфекции органов дыхания (пневмония, бронхит, эмпиема плевры), ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), ЖКТ (в т.ч. желчных путей); урогенитальные инфекции (пиелонефрит, простатит, эндометрит, гонорея, сифилис, хламидиоз); гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит, сыпной тиф, бруцеллез.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тетрациклинам), детский возраст (до 8 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во второй половине беременности.
Побочные действия
Анорексия, изжога, тошнота, рвота, дисфагия, глоссит, понос, энтероколит, перикардит, ухудшение течения красной волчанки, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, остаточного азота, кандидоз (проявляющийся диареей, глосситом, стоматитом, проктитом, вульвовагинитом), фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие
Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям с массой больше 50 кг — в первый день 200 мг в 1–2 приема; затем — 100–200 мг в день. Детям старше 8 лет с массой менее 50 кг — в первый день суточная доза из расчета 4 мг/кг в один прием; затем — 2–4 мг/кг/сут.
Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы A: лечат не менее 10 дней.
Гонорея: мужчинам — по 200–300 мг/сутки в течение 2–4 дней или в течение одного дня 2 раза по 300 мг с интервалом 1 ч; женщинам — по 200 мг/сутки в течение 5 дней.
Сифилис первичный и вторичный: по 300 мг/сутки в течение не менее 10 дней.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки 100 мг — 5 лет.
таблетки 200 мг — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
GEROT LANNACH PH.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. S. pneumoniae), аэробных спорообразующих — (Bacillus anthracis), неспорообразующих бактерий — (Listeria monocytogenes) и анаэробных спорообразующих (Clostridium spp.) бактерий; также в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, аэробных бактерий — Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Brucella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis. Кроме того, останавливает рост Klebsiella spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp. Устойчивы к доксициклину Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание почти не зависит от приема пищи. Доксициклин обнаруживается в плазме крови уже через 15-45 минут после приема однократной дозы. Максимальная концентрация достигается через 1,5-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Период полураспада доксициклина составляет 16-18 часов. Выводится в неизмененном виде с мочой (40%) и калом.
Передозировка
Если больной пациент превысил дозировку, которую ему приписал лечащий специалист, то у больного наблюдается проявление аллергических реакций организма, а также возникает усиление побочных реакций на компоненты, которые входят в состав.
Особые указания
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. Нельзя сочетать с молоком и молочными продуктами.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с др. ЛС.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.
При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.
В качестве препарата "первого" ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии.