Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| эбастин | 20 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,6 мг; МКЦ — 40 мг; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный — 10,4 мг; лактозы моногидрат — 177 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; гипромеллоза — 2,85 мг; титана диоксид — 0,95 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0,95 мг |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое.
Показания
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к препарату;
беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: при печеночной и/или почечной недостаточности, в детском возрасте (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при печеночной недостаточности.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью детям до 6 лет.
Побочные действия
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Взаимодействие
Не рекомендуется назначать препарат Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
CATALENT UK SWINDON ZYDIS, Ltd. Великобритания
INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Испания
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Фармакодинамика
Препарат Кестин® — блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Передозировка
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Особые указания
Препарат Кестин® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).