Веро-Спиронолактон (Vero-Spironolacton)

Таблетки:

Действующее вещество: Спиронолактон 0,025 мг

Вспомогательные вещества:

Лактоза (сахар молочный) 0,0547 мг

Крахмал картофельный 0,0345 мг

Повидон (поливинилпирролидон 25000) 0,0046 мг

Кальция стеарат 0,0012 мг

Масса таблетки: 0,12 мг

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, почти без запаха или со специфическим запахом, плоскоцилиндрической формы.

Диуретическое.

Является конкурентным антагонистом альдостерона, повышает выделение ионов Na⁺ (натрийуретическое действие), уменьшает — K⁺ и мочевины (в дистальном отделе нефрона), понижает титруемую кислотность мочи. Усиливает диурез (натрийуретическое действие) и понижает АД. Предупреждает неблагоприятное влияние альдостерона на ткани и органы (тормозит развитие фиброза миокарда, дисфункции эндотелия и т.д.).

Гиперальдостеронизм, в т.ч. диагностика, гипокалиемия, артериальная гипертензия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени.

Внутрь.

При эссенциальной гипертензии

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия/гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут. однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут. распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Спиронолактон следует принимать по 100-400 мг/сут. разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции.

Если операция не показана, то Спиронолактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0,то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0,то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей

Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут. В 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью.

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, боль в животе, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, психические расстройства, атаксия.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, нарушение половой функции.

Прочие: гинекомастия, гирсутизм, огрубение голоса, лихорадка, крапивница.

Усиливает эффект др. диуретиков и гипотензивных препаратов.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, 25 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 таблеток в банке стеклянной с треугольным венчиком, укупоренной крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.

Каждая банка или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

ВЕРОФАРМ АО Россия

По рецепту

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч.

Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%.

Связь с белками плазмы крови около 98% (канренона - 90%).

После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax достигает 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема - 2-6 ч.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.

Объем распределения - 0,05 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч.

Выводится почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде и частично - каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парастезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии.

Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови.

Следует избегать пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.