Фузидовая кислота* (Fusidic acid)

(3альфа,4альфа,8альфа,9бета,11альфа,13альфа,14бета,16бета,17Z)-16-(Ацетилокси) -3,11-дигидрокси-29-нордаммара-17(20),24-диен-21-овая кислота (в виде натриевой соли или в комплексе с диэтаноламином)

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое.

Подавляет синтез белка бактерий. Имеет узкий спектр действия, действует в основном на грамположительные бактерии: эффективен преимущественно в отношении Staphylococcus spp., включая большинство штаммов S. aureus (в т.ч. MRSA — метициллинорезистентный S. aureus ) и S. Epidermidis (в т.ч. метициллинорезистентные), обладает активностью в отношении Corynebacterium spp., Cladosporium spp.; проявляет низкую активность в отношении Streptococcus spp., в т.ч. S. pneumoniae. Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Neisseria spp. (включая Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae), в т.ч. неактивен в отношении Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. C_max в крови достигается через 2–3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 ч. Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинно-мозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах — с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция.

При наружном применении глубоко проникает в кожу в области пораженных участков.

При применении в виде глазных капель хорошо проникает во внутриглазную жидкость. При контакте со слезной жидкостью вязкий раствор фузидиевой кислоты превращается в прозрачную жидкость, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации во внутриглазной и слезной жидкости сохраняются не менее 12 ч. Средние концентрации в слезной жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 капли составляют 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл соответственно. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 капли составляет 0,3 мг/л в течение не менее 12 ч.

При беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи).

Фузидовая (фузидиевая) кислота — природный антибиотик, продуцируемый грибом Fusidium coccineum, белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом, практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, гексане, растворим в ацетоне, пиридине, диоксане, легко растворим в этаноле и хлороформе.

Фузидат натрия — белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде и этаноле, молекулярная масса — 538,69.

Диэтаноламина фузидат — белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде.

Внутрь: заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками) — септицемия, пневмония, отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз, инфицированные раны, ожоги и др.), остеомиелит; гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам.

В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (особенно у больных с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики) — пневмония, сепсис, септический эндокардит, менингит, остеомиелит, гнойные инфекции мягких тканей.

Местно: инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. импетиго, фурункулы, гидраденит, инфицированные раны, сикоз бороды, паронихия, фолликулит, карбункулы, эритразма.

Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами (конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит).

При беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи).

Новорожденные, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии), нарушение функции печени.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в крови (при в/в введении диэтаноламина фузидата).

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе (у детей грудного возраста — срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.).

При в/в введении диэтаноламина фузидата: флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).

Местно: местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.

Конъюнктивально: кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.

При сочетании с другими бактериостатическими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия. На фоне фузидовой кислоты ослабляется бактерицидность пенициллинов и цефалоспоринов.

Внутрь, в/в (капельно), местно, конъюнктивально.

При тяжелом течении заболевания и необходимости длительного лечения для предупреждения развития устойчивости возбудителей и повышения антибактериальной активности рекомендуется сочетать с бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами, рифампицином, тетрациклинами.

При выраженных осложнениях, в т.ч. при развитии аллергических реакций (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.), препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Диспептические явления при приеме внутрь обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ; для их предупреждения и уменьшения ЛС принимают с жидкой пищей или молоком.

При аппликации мази на кожу вокруг глаз следует проявлять осторожность, учитывая возможность раздражающего действия натрия фузидата на конъюнктиву.

Перед назначением фузидина диэтаноламиновой соли необходимо определять чувствительность к ней выделенных возбудителей; вводить препарат следует только в/в капельно. Раствор готовят ex tempore, растворяя 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе натрия хлорида (для приготовления раствора для детей вместо изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор глюкозы) до объема 250 или 500 мл; концентрация готового к употреблению раствора не должна превышать 2 мг/мл.

В/м инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможен некроз).

При применении глазных капель не следует носить контактные линзы. Поскольку ЛС не затуманивает зрения, ограничений на вождение автотранспорта и управление механизмами нет.