Силаболин (Silabolin)

Эстрен-4-ол-17бета-она-3 триметилсилиловый эфир

Фармакологическое действие - анаболическое.

Взаимодействуя со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в цитоплазму и ядро, где активирует синтез ДНК, РНК, структурных белков. Стимулирует ферменты дыхательной цепи, усиливает тканевое дыхание и окислительное фосфорилирование, увеличивает накопление клетками гликогена и макроэргов. Снижает катаболические эффекты глюкокортикоидов. Обладает противоанемическим действием, увеличивая продукцию эритропоэтина. Противоаллергический эффект обусловлен повышением концентрации ингибитора С₁-эстеразы и, как результат, увеличением концентрации С₂ и С₄ фракций комплемента. Повышает уровень соматотропного гормона в крови. Разрушается кислым содержимым желудка, поэтому применяется только в/м. После однократной инъекции оказывает пролонгированный эффект (10–14 дней). Биотрансформируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, растворим в ацетоне, легко растворим в хлороформе.

Кахексия различной этиологии, нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операционных вмешательств, ожогов, лучевой терапии), хронические инфекционные заболевания с потерей белка, прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия, диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм), задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков, энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Хроническая сердечная недостаточность, нарушения функций печени и почек, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), атеросклероз коронарных артерий, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, беременность, кормление грудью, пожилой возраст, детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.

Гиперчувствительность, рак молочной железы у женщин с гиперкальциемией, рак грудной железы у мужчин, тяжелые нарушения функций печени и почек, рак предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.

У женщин и у мальчиков в препубертатном возрасте, у юношей в постпубертатном возрасте — дисфункция мочевого пузыря с учащенным мочеиспусканием, гинекомастия, приапизм; железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические явления, нарушение функции печени, лейкемическая реакция, склонность к кровотечениям. У женщин — гиперкальциемия, у мальчиков в препубертатном возрасте — необъяснимое потемнение кожи, у мужчин сенильного возраста — гипертрофия и карцинома предстательной железы; некротические поражения печени, гепатоцеллюлярная карцинома.

Усиливает терапевтические эффекты непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, побочные — гепатотоксичных средств, задержку натрия и воды глюкокортикоидами, минералокортикоидами и соматотропином. Понижает гипогликемическую активность инсулина.

В/м.