Вальпроевая кислота* (Valproic acid)

Формула:
C8H16O2
Код CAS:
99-66-1
Латинское название:
Acidum valproicum (род. Acidi valproici)
Категория риска для беременных:
D — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)

Фармакология

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.

Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Характеристика

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Применение

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Взаимодействие

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

Пути введения

Внутрь.

15 препаратов

Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства
Противоэпилептические средства