Акриланз® (Akrilans)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 капсула содержит лансопразола 0,03 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Капсулы
Фармакологическое действие
Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют H+/K+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции HCl дозозависимы: pH начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции HCl при дозе 30 мг составляет 80-97%.
Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.
Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. ЛС.
Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.
Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).
Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут) у 88.7%.
В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовая язва, эрадикация Helicobacter pylori (комбинированное лечение), синдром Золлингера-Эллисона.
Режим дозирования
Внутрь, капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения: 0,03 г/сут в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 0,06 г/сут).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит: 0,03 –0,6 г/сут в течение 4–8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС: 0,03 г/сут в течение 4–8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 0,03 г 2 раза в сутки в течение 10–14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 0,03 г/сут.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита: 0,03 г/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, диарея, боль в животе, запор, фарингит, ринит, миалгия, аллергические реакции, в т.ч. кожные высыпания.
Взаимодействие
Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Антациды замедляют и уменьшают абсорбцию.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, прием пищи уменьшает абсорбцию и биодоступность. После приема внутрь 30 мг Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч. Связывание с белками плазмы — 97,7–99,4%. T1/2 — 1,3–1,7 ч. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Экскретируется почками (в виде метаболитов) — 14–23% и кишечником. У больных с печеночной недостаточностью и у пожилых пациентов выведение замедляется.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в верхних отделах ЖКТ (препарат может маскировать симптомы и затруднять установление диагноза).
Отзывы