Азалептина® гранулы для детей (Azaleptin granules for children)

Гранулы

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. 

Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, различные психотические состояния, психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройства сна.

Внутрь (гранулы из одноразового пакета разводят в 5–10 мл воды), после еды — по 50–200 мг 2–3 раза в день, суточная доза для взрослых: начальная — 150–300 мг, средняя — 200–400 мг, высшая — 600 мг. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25–200 мг. Разовая доза для детей 6–8 лет — 5–10 мг, 8–15 лет — 10–20 мг, суточная доза для детей 6–8 лет — 15–30 мг, 8–15 лет — 30–60 мг, ее делят на 2–3 приема; высшая суточная доза для детей — 100 мг.

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы, алкогольные и токсические психозы, миастения, беременность, кормление грудью.

Противопоказано

Мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, иногда гиперсаливация, парез аккомодации, тахикардия, снижение АД и головокружение (ортостатическая гипотензия), уплощение зубца Т на ЭКГ, гипертермия центрального генеза, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит, пиодермия), гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).

Усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, влияние на ЦНС антигистаминных препаратов, ослабляет — леводопы (и др. дофаминомиметиков). Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гель-структурных антацидов и холестирамина.

По рецепту

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 27-60%. Cmax в крови определяется через 2.5 ч (1-6 ч), стабильные Css - через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы - 95%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки). Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся почками (50%) и с желчью (35%). T1/2 подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 ч (4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки - 12 ч (4-66 ч).

Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника. 

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции. Необходим периодический (вначале еженедельный, а затем каждые 3–4 мес) контроль за картиной крови — при появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.