Бупранал® (Bupranal)

Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Активные вещества:

Бупренорфина гидрохлорид 0,324 мг

Что соответствует содержанию бупренорфина 0,3 мг

Вспомогательные вещества:

Декстрозы моногидрат (в пересчете на безводную) 50 мг, вода д/и до 1 мл.

Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.

В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально - по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.

Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.

Список II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации". В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата в ампулах, в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С для препарата в шприц-тюбиках.

Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года (для препарата в ампулах).

2 года (для препарата в шприц-тюбиках).

Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Активные вещества:

Бупренорфина гидрохлорид 0,324 мг

Что соответствует содержанию бупренорфина 0,3 мг

Вспомогательные вещества:

Декстрозы моногидрат (в пересчете на безводную) 50 мг, вода д/и до 1 мл.

Раствор для инъекций 0,3 мг/мл в ампулах по 1 мл.

Раствор для инъекций 0,3 мг/мл в шприц-тюбиках по 1 мл (см3).

МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП ,   Россия

По рецепту

Наркотический анальгетик, парциальный (частичный) агонист мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающийся, и частичный антагонист каппа-опиоидных рецепторов. По фармакологическому эффекту превышает морфин (0,3 мг бупренорфина эквивалентно 10 мг морфина). Активирует антиноцицептив-ную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Имеет низкий наркогенный потенциал.

Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, обладает умеренным снотворным действием, центральным противокашлевым эффектом, возбуждает рвотный центр, по способности угнетать дыхание равен морфину, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус центра блуждающего нерва, бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.

Начало действия после внутривенного введения - 15 мин, после внутримышечного - 30 минут. Максимальное действие развивается через 1-2 ч. Длительность анальгезирующего действия - 6-8 ч (больше, чем у морфина).

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

После в/м введения C_max в плазме достигается в течение короткого времени.

После сублингвального применения всасывается трансбуккально, C_max достигается через 90 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T_1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз (при значительной гипоксии - мидриаз), снижение артериального давления, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до его остановки), ступор, кома.

Лечение: налоксон в дозе 0,4-2 мг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Введение налоксона, даже в больших дозах, не всегда приводит к восстановлению адекватного дыхания, в связи с этим, проводят мероприятия, направленные на поддержание адекватной легочной вентиляции и деятельности сердечно-сосудистой системы. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.