Бупренорфина гидрохлорид (Buprenorphine hydrochloride)

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

• при травмах и после операций;

• в рамках премедикации в предоперационный период;

• при обширных ожогах;

• после инфаркта миокарда и тяжелых приступов стенокардии; 

• при злокачественных опухолях

Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.Таблетки Бупренорфина используют сублингвально. Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Лекарство противопоказано:

• при повышенной чувствительности к данному веществу;

• пациентам с лекарственной зависимостью;

• в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;

• при судорогах;

• больным с повышенным внутричерепным давлением;

• после ЧМТ;

• алкоголикам;

• пациентам с бронхиальной астмой;

• беременным женщинам;

• при паралитическом илеусе;

• при сердечной аритмии;

• во время лактации;

• детям до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с микседемой, недостаточной функцией надпочечников, при гиперплазии предстательной железы пожилым лицам.

Категория действия на плод по FDA — C.

При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, сонливость.Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек, дисперсия, запор. Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: депрессия. угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.Данное вещество может привести к снижению артериального давления, одышке, аллергическим реакциям на коже, повышенному потоотделению.

Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков, снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО. Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

Хранить лекарства рекомендуется в прохладном (не выше 20 градусов) затемненном месте, к которому нет доступа у детей.

От 2 лет.

Лекарство отпускается по рецепту.

Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма, который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4.Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол,снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов, ингибируют процессы выделения слизи.После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок.

Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз, сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения, ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы, средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту, должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию, вызванную аллергенами.

При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия, невропатия, осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс, васкулит. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС, за пациентом должен наблюдать лечащий врач.Необходимо проинформировать пациентов с фенилкетонурией о том, что в таблетках содержится фенилаланим(аспартам). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама.