Глатирамера ацетат (Glatiramer acetate)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Фармакологическое действие
Иммуномодулирующее.
Конкурирует с основным белком миелина, а также олигодендроцитарным гликопротеином миелина и протеолипидным белком за связывание с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены. Стимулирует образование антиген-специфических Т-лимфоцитов. Блокирует миелин-специфические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервных волокон (демиелинизация) при рассеянном склерозе.
При лечении больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту обострений и замедляет прирост необратимых неврологических нарушений.
Мутагенного действия не обнаружено. В экспериментах на крысах при п/к введении доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, не оказывал отрицательного влияния на репродуктивную функцию. При п/к введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз до 37,5 мг/кг, не было выявлено отрицательного влияния на развитие эмбриона/плода. В пре- и постнатальных исследованиях при п/к введении крысам доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, в период с 15 дня беременности и во время лактации, не было выявлено значимого влияния на процесс родов, рост и развитие плода.
Неизвестно, проникает ли глатирамера ацетат в грудное молоко.
Показания
Рассеянный склероз ремиттирующего течения (для снижения частоты обострений и замедления развития инвалидизирующих осложнений); клинически изолированный синдром (единственный клинический эпизод демиелинизации, который позволяет предположить рассеянный склероз) с выраженностью воспаления, которое требует внутривенного использования глюкокортикостероидов (для замедления перехода в клинически достоверный рассеянный склероз).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, в т.ч. к манниту.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения в возрасте до 18 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тяжесть и боль в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, вазодилатация, повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, затруднение глотания.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, мигрень, тревожность, потеря сознания, тремор, вертиго, нистагм, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: одышка, затруднение дыхания, ОРВИ, гриппоподобный синдром, ларингоспазм, бронхит, гипервентиляция.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, дисменорея, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции.
Прочие: артралгия, боль в спине, повышенное потоотделение, лимфаденопатия; местные реакции (болезненность в месте инъекции, покраснение, отек, зуд; редко — атрофия кожи, абсцесс в месте инъекции).
Взаимодействие
Взаимодействие между глатирамера ацетатом и другими средствами изучено недостаточно. Каких-либо лекарственных взаимодействий не выявлено, в том числе при одновременном использовании глатирамера ацетата с препаратами, применяемыми для лечения рассеянного склероза, включая глюкокортикостероиды (при комбинированном использовании до 28 дней). Крайне редко может увеличиться частота местных реакций.
Способ применения и дозы
Глатирамера ацетат вводится подкожно, каждый день в одно и то же время по 20 мг 1 раз в сутки; лечение продолжительное. Решение о прекращении лечение должен принимать лечащий врач. При пропуске очередного введения препарата необходимо сделать инъекцию, как только вспомнили об этом; двойную дозу препарата вводить нельзя; следующую инъекцию можно проводить только через сутки.
При начале терапии на ранней стадии заболевания достигается максимальный эффект.
В начале терапии необходим контроль невролога и врача, который имеет опыт лечения рассеянного склероза.
Больные должны знать о возможности появления побочных явлений, включая возникающие непосредственно после инъекции. Многие эти симптомы непродолжительны и разрешаются спонтанно без последствий. При серьезных побочных реакциях необходимо немедленно отменить лечение и обратиться к врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение об использовании симптоматического лечения принимает врач.
Боли в груди, которые возникают непосредственно после инъекций обычно продолжаются несколько минут, носят преходящий характер, не имеют связи с прочими симптомами, проходят самостоятельно без клинических последствий. Механизм этого симптома неясен.
При продолжительном использовании в местах инъекций может развиться липоатрофия и некроз кожи (единичные случаи). Для профилактики этих реакций нужно рекомендовать больному строго соблюдать последовательность мест для инъекций по схеме, в которой необходимо предусмотреть ежедневное обязательное изменение места для введения препарата. Возможные зоны для инъекций: руки, ягодицы, бедра, живот (около 5 см вокруг пупка). Не проводить инъекцию в покрасневшие, обесцвеченные участки кожи, болезненные места, области с узелками и уплотнениями.
Больные с нарушением функционального состояния почек или с патологией сердечно-сосудистой системы должны контролироваться врачом.
Так как препарат является иммуномодулирующим средством и применяется при терапии аутоиммунного заболевания (рассеянный склероз), его использование может сопровождаться изменениями функционального состояния иммунной системы, поэтому необходим периодический контроль состояния иммунной системы пациента.
Фармакокинетика
Фармакокинетических исследований у человека не проводили. Экспериментальные исследования на животных позволяют предположить, что значительное количество введенного п/к глатирамера ацетата гидролизуется местно, некоторое количество попадает в лимфатическую систему, небольшая часть поступает в системный кровоток в неизмененном виде.
Передозировка
Нет данных. При передозировке необходим тщательный контроль состояния пациента, симптоматическое и поддерживающее лечение.
Характеристика
Уксуснокислая соль синтетических полипептидов, образованных четырьмя природными аминокислотами (L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином); по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
1 отзыв
Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта