Луцетам® (Lucetam®)

Таблетки 400 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 241 на одной стороне таблетки, без запаха.

Таблетки 800 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой Е 242 на одной стороне таблетки, без запаха.

Таблетки 1200 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 243 на одной стороне таблетки, без запаха.

Ноотропное.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) 20-80 мл/мин).

Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны центральной нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.

Со стороны органов чувств: головокружение (вертиго).

Со стороны сердечно-сосудистой системы, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы, гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426, и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл, наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента 3А4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия прирацетама с другими препаратами маловероятны.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2–4 приема.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений: в зависимости от выраженности симптомов назначают 2,4–4,8 г/сут, распределяя на 2–3 приема.

Кортикальная миоклония: лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной — 24 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата — на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Луцетам® выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствии с приведенной схемой дозирования.

Расчет дозы должен исходить из оценки Cl креатинина у пациента, который рассчитывают по формуле:

Cl креатинина= [(140 − возраст, годы) × m, кг)]/72 × Cl креатинина в плазме, мг/дл;

Для женщин: полученный Cl креатинина × 0,85.

Назначают лечение таким пациентам, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций (см. таблицу).

Таблица

Дозирование у больных с нарушением функции почек

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Дозирование больным с нарушением функции почек).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в. Суточная доза — 30–160 мг/кг (3–12 г/сут), кратность введения — 2–4 раза в сутки. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата, например при затруднении глотания, или когда пациент находится в коме.

Раствор препарата Луцетам® совместим со следующими инфузионными растворами:

- глюкоза 5, 10, 20%;

- фруктоза 5, 10, 20%;

- левулоза 5%;

- хлорид натрия 0,9%;

- декстран 40 10% в 0,9% растворе хлористого натрия;

- декстран 100 6% в 0,9% растворе хлористого натрия;

- раствор Рингера;

- маннитол-декстран;

- гидроксиэтилкрахмал 6%.

Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 ч.

Взрослые. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: при симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2,4–4,8 г/сут, распределяя на 2–3 введения.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия: 2,4–4,8 г/сут, распределяя на 2–3 введения.

Кортикальная миоклония: лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы — 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму препарата Луцетам®. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза: препарат применяют в дозе 300 мг/кг, разделяя на 4 дозы.

Дети и подростки

В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет: суточная доза составляет 3,2 г, разделяя на 2 введения.

Купирование серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет: 300 мг/кг, разделяя на 4 приема.

Дозирование больным с нарушением функции почек: поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствии с приведенной схемой дозирования.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента и таблицы рекомендаций по лечению пациентов, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности см. выше.

Дозирование пожилым пациентам. Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.

Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Дозирование больным с нарушением функции почек).

При температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 800 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1200 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. 60 табл. в баночке из коричневого стекла с ПЭ-пробкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку упаковывают в картонную пачку или по 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг. 30 табл. в баночке из коричневого стекла, с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку упаковывают в картонную пачку или по 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1200 мг. 20 или 60 табл. в баночке из коричневого стекла, с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку упаковывают в картонную пачку. Или по 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера в картонной пачке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл. В ампулах из бесцветного стекла с точкой излома и двумя красными кольцами по 5 мл. На ампулу наклеивается этикетка. По 5 амп. помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 амп.) вкладывают в картонную пачку. Или в ампулах по 15 мл из бесцветного стекла с точкой излома. На ампулу наклеивается этикетка. По 4 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 1 или 5 упаковок (4 или 20 амп.) вкладывают в картонную пачку.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Пирацетам - ноотроп, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижение δ активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологический ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Абсорбция

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmах) достигается за 30 минут и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетампроникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Биотрансформация

Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) из крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч - для спинномозговой жидкости. Т1/2удлиняется при почечной недостаточности.

Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями внизу живота при приеме препарата в лекарственной форме раствор для приема внутрь в суточной дозе 75 г.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.