Натрия йодид, 131I

Раствор для внутривенного введения

Состав

На 1 мл:

Прозрачный, бесцветный раствор.

В лечебных целях препарат применяют для лечения пациентов с токсическим зобом раком щитовидной железы и его метастазами.

В диагностических целях - для оценки функционального состояния щитовидной железы сканирования и сцинтиграфии щитовидной железы при различных заболеваниях в том числе для диагностики дистиреозов а также А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов.

Беременность период лактации.

Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является тиреотоксическая аденома узловой зоб загрудинный зоб простой зоб без нарушения функции щитовидной железы легкие формы тиреотоксикоза смешанный токсический зоб диффузное поражение почек болезни крови особенно с нарушением лейкопоэза и тромбоцитопоэза выраженный геморрагичекий синдром гиперчувствительность ограничение по возрасту - до 20 лет язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Противопоказанием к применению препарата в диагностических целях служит гиперчувствительность детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Применение препарата с терапевтической целью в возрастной группе 20-40 лет должно осуществляться только после тщательной оценки риск/польза.

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний/состояний обязательно проконсультируйтесь с врачом до начала терапии.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обострения тиреотоксикоза возникновение гипотиреоза и микседемы появление или усиление экзофтальма радиотиреоидиты тошнота рвота тромбоцитопения лейкопения острый гастрит аменорея язвенный цистит паротит алопеция реактивные изменения кожи в области щитовидной железы слизистой глотки и гортани. Возможны аллергические реакции. Лечение этих осложнений - симптоматическое.

При применении препарата с терапевтической целью возможно угнетение костномозгового кроветворения восстановление которого проводится следующими средствами: лейкоген ленограстим диоксометилтетрагидропиримидин молграмостим эпоэтин альфа.

При применении препарата с диагностической целью возможны аллергические реакции.

В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Раствор с определенной радиоактивностью должен вводиться пациентам внутривенно напрямую.

Радиойодтерапия

При лечении тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе лечение осуществляется через 3-4 недели после тиреоидэктомии или отмены L-тироксина за 20 дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные палаты оборудованные автономной системой вентиляции и канализации соединенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из "закрытого" режима при снижении мощности гамма- излучения до допустимой нормами радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).

При лечении тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.

Основным условием для проведения радиойодтерапии рака и метастазов щитовидной железы является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения - не ранее 4-6 недель после операции. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.

При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850 - 3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37 - 74 МБк препарата. Длительность терапии может достигать 2 лет а общая доза 131I - 185-259 МБк.

В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчета вводимой активности йода-131.

Индивидуальный расчет на основании объема щитовидной железы скорости захвата йода-131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 часа после приема препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 01 до 03 МБк/г) по формуле:

• Ав = (Аз х V) / (С х 10) где

• Аз - заданная активность МБк/г;

• V - объем щитовидной железы см3;

• С - скорость захвата йода-131 через 24 часа после введения препарата;

• 10 - коэффициент.

Назначение фиксированной активности йода-131:

• 190 МБк - маленькие железы;

• 380 МБк - железы среднего размера;

• 579 Мбк - крупные железы.

Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения йода-131 щитовидной железой что гарантирует правильность лечения исключает возможности ошибки связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной но плохо поглощающей йод-131 железой.

При терапевтическом применении препарата обязательным условием является постоянный контроль за состоянием периферической крови.

Радиойодиагностика

Подготовка пациента. Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее чем через 4-6 недель после отмены приема препаратов стабильного йода йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов содержащих йод йодсодержащих рентгеноконтрастных средств фтора брома тийодтиронина тироксина тиреоидина 6-метилтиоурацила и других аналогичных антитиреоидных препаратов а также глюкокортикостероидов.

Для исследования функции щитовидной железы по величине накопления йода-131 достаточно ввести 0037-0074 МБк препарата при сканировании щитовидной железы определении белково-связанного йода и исследовании методом радиометрии всего тела - 0111-0185 МБк.

Методы исследования

Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по:

• величине накопления йода-131 в железе через 2 4 24 часа и в более поздние сроки после применения препарата;

• уровню белково-связанного йода в плазме;

• результатам радиометрии всего тела.

Величина накопления 131I в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта в качестве которого используют 131I в количестве равном введенному пациенту проводят в тех же геометрических условиях.

Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле:

А = [B-Nф/ C-Nф] х 100% где:

В - содержание 131I в железе имп/мин;

С - содержание 131I в стандарте имп/мин;

Nф - фон имп/мин.

У здоровых людей в щитовидной железе через 2 часа накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа через 4 часа - 19% через 24 часа - 27%.

С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 часов берут из локтевой вены пробу крови (8 - 10 мл). После центрифугирования 4 - 5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/мин в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе едкого натрия или едкого калия доводя до исходного объема плазмы крови и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор 131I разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.

Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле:

А = (В - Nф) х 1000 х 100/С х (Д - Nф) х 500 %/л где:

В - содержание 131I в железе имп/мин;

С - объем плазмы крови взятой для анализа мл;

Д - содержание 131I в эталоне имп/мин;

Nф - фон имп/мин.

Нормальный уровень белково-связанного йода - не более 03% в л.

Радиометрия всего тела позволяет оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом: через 2 часа после приема 10 МБк препарата в течение которых пациента просят не опорожнять мочевой пузырь проводят с помощью специального датчика диаметром 10-20 см первое измерение в геометрии обеспечивающей необходимую точность; результаты этой первой радиометрии принимают за 100%; в последующем радиометрию повторяют через 24 72 120 и 192 часа; регистрацию каждый раз осуществляют как с экранирование области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластинкой толщиной 4-5 см так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание 131I в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле за исключением щитовидной железы в процентах от введенного количества.

Содержание 131I в норме в организме человека (без учета щитовидной железы) через 1 сутки составляет 10-25% через 3 суток - 97-15% через 8 суток - 2-12%.

Методика радионуклидной диагностики А-клеточного рака и метастазов щитовидной железы включает сканирование или сцинтиграфию всего тела через 24 и 48 часов после внутривенного введения 111-165 МБк препарата.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

В соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/20Ю)" и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ - 99/2009).

28 суток с даты изготовления.

Не использовать по истечении срока годности.

Раствор для внутривенного введения с активностью 40 120 200 400 1000 2000 4000 6000 7400 МБк на установленную дату поставки.

Упаковка:

Активность фасовки (порции) препарата по 40 120 200 400 1000 2000 4000 6000 7400 МБк на установленную дату поставки при объемной активности от 37 до 740 МБк/мл на дату изготовления во флаконы из нейтрального стекла (тип I Евр.Ф.) вместимостью 10 мл герметически укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками. При объемной активности ближе к нижнему пределу (37МБк/мл) номинал - 40 120 200 400 МБк; при объемной активности ближе к верхнему пределу (740 МБк/мл) номинал - 1000 2000 4000 6000 7400 МБк.

На флакон наклеивают этикетку. Флакон с радиоактивным содержимым помещают в пластиковый пенал который помещают в пластиковое гнездо защитного контейнера типа Р-30. Контейнер состоит из стального корпуса и пробки которая с помощью винтов крепится к корпусу. Внутренние полости корпуса и пробки заполнены свинцом. Сверху и снизу флакон прикрывают поглощающими вкладышами. На контейнер наклеивают этикетку. Защитный контейнер помещают в герметичную жестяную банку и фиксируют в ней с помощью пенополистирольного вкладыша банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку на которую наклеивают этикетку.

Физико-химические свойства

Натрия йодид 131I раствор для внутривенного введения представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 в буферном растворе pH - 70-100 радиохимическая чистота 970% объемная активность - 37 - 740 МБк/мл на дату изготовления препарата. Иод-131 характеризуется периодом полураспада равным 802 дням; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения обладает энергией 0365 МэВ (817%); бета-излучения - 606 КэВ.

Доза облучения для пациентов от введенного йода-131 зависящая от поглощения щитовидной железой представлена в МКРЗ 53: Анналы МКРЗ доза облучения для пациентов от радиофармацевтических препаратов Pergamon Press 1987.

Заблокированная щитовидная железа поглощение при применении тиреостатиков - 0%

Поглощение щитовидной железой 15%

Поглощение щитовидной железой 35%

поглощение щитовидной железой 55%

Избирательное накопление йода-131 в щитовидной железе позволяет использовать препарат с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза а также рака щитовидной железы и его метастазов.

Радиоактивный изотоп йода 131I при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения 131I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 ч - 14% через 4 ч - 19% через 24 ч - 27%. Выводится с мочой и калом (60% в течение суток).

Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы а также от возраста и пола пациента.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010) "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009) Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ - 2.6.1.1892-04).

Пациенты подвергаемые воздействию высоких доз 131I нуждаются в госпитализации в связи с высоким радиологическим риском в специализированный стационар палаты которого оборудованы автономной системой вентиляции и канализации соединенной со специальными очистными сооружениями.

До введения пациентам натрия йодида 131I необходимо прекратить прием следующих лекарственных средств: антитиреоидные средства (в т.ч. пропилтиоурацил калия перхлорат) за 2-5 дней; салицилаты стероиды нитропруссид натрия антикоагулянты антигистаминные препараты противогельминтные пенициллины сульфаниламиды толбутамид тиопентал натрия - за 1 неделю; фенилбутазон - за 1-2 недели; отхаркивающие средства и витамины содержащие йод - около 2 недель; гормональные препараты щитовидной железы - 2-6 недель; амиодарон бензодиазепины и препараты лития - около 4 недель; препараты для местного применения содержащие в своем составе йод - 1-9 месяцев; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства - до 12 месяцев. В связи с длительным периодом полувыведения амиодарона поглощение йода тканью щитовидной железы может быть снижено в течение нескольких месяцев.

Следует использовать контрацепцию у мужчин и женщин в течение 12 месяцев после радиойодтерапии рака щитовидной железы и 6 месяцев после лечения тиреотоксикоза (у пациентов с доброкачественными заболеваниями щитовидной железы).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Радиофармпрепарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.