Нивалин® (Nivalin®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- A80.9 Острый полиомиелит неуточненный
- B91 Последствия полиомиелита
- F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная (G30.9+)
- G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
- G12 Спинальная мышечная атрофия и родственные синдромы
- G30 Болезнь Альцгеймера
- G54.9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное
- G62.9 Полинейропатия неуточненная
- G63.6 Полинейропатия при других костно-мышечных поражениях (M00-M25+, M40-M96+)
- G70.0 Myasthenia gravis [тяжелая миастения]
- G71.0 Мышечная дистрофия
- G72.9 Миопатия неуточненная
- G80 Детский церебральный паралич
- I69.1 Последствия внутричерепного кровоизлияния
- N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
- N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи
- T44.3 Отравление другими парасимпатическими [антихолинергическими и антимускаринными] и спазмолитическими средствами, не классифицированными в других рубриках
- Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Фармакологическое действие
Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.
Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.
Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания
Показания
— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
— myasthenia gravis;
— прогрессирующая мышечная дистрофия;
— детский церебральный паралич;
— неврит;
— радикулит;
— миопатия.
Противопоказания к применению
— бронхиальная астма;
— брадикардия;
— AV-блокада;
— артериальная гипертензия;
— стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность;
— эпилепсия;
— гиперкинезы;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 9 мл/мин);
— тяжелые печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения;
— механическая кишечная непроходимость;
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;
— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
— детский возраст до 9 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, СССУ и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокоторы), общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав препарата входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы (в состав препарата входит лактоза)
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 9 лет.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, дискомфорт в ЖКТ, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня ЩФ.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница, депрессия (очень редко с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышенное либидо, делирий.
Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации; нечасто - шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, пурпура, анемия.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипергликемия.
Прочие: боль в груди, повышенное потоотделение, уменьшение массы тела, чувство усталости, лихорадка, дегидратация (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.
Взаимодействие
Не рекомендуется комбинировать Нивалин® с другими холиномиметиками.
Галантамин является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.
Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.
Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).
Лекарственные средства, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы) усугубляют брадикардии.
Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.
Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств
Способ применения и дозы
Внутрь.
Принимать во время еды, запивая водой.
Суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема.
При Myasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема.
При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 5 мг 2 раза в сутки. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг — по 1 табл. по 10 мг 2 раза в сутки, утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.
Пациенты с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, утром, в течение не менее 1 нед, после чего дозу увеличивают до 5 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 нед.
Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича у детей с 9 лет. С 9 до 11 лет суточная доза — 5–15 мг, в 2–3 приема; с 12 до 15 лет суточная доза — 5–20 мг, в 2–4 приема.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
галантамина гидробромид | 5 мг |
10 мг | |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 4/50 мг; крахмал пшеничный — 4/10 мг; тальк — 2/2 мг; магния стеарат — 1/1 мг; кальция гидрофосфата дигидрат (в таблетках 5 мг) — 24 мг; МКЦ (тип 101) — 40/27 мг |
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг. В блистерах из ПВХ пленки и фольги алюминиевой по 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1 блистер по 10 шт. или 1 или 3 блистера по 20 шт.
Таблетки, 10 мг. В блистерах из ПВХ пленки и фольги алюминиевой по 10 шт; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Производитель
«Софарма» АО. Болгария, 1220, София, ул. Илиенское шоссе, 16.
Тел.: (+359 2) 813-42-00; факс: (+359 2) 936-02-86.
Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу: 109429, Москва, МКАД 14-й км, 10.
Тел./факс: (495) 786-22-26.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. Cmax после приема препарата в дозе 10 мг достигается ко 2 ч и составляет 1.2 мг/мл.
Распределение
После многократного приема устанавливается Css галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.
Метаболизм
В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение
T1/2 - 5 ч. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с болезнью Альцгеймера возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови. При умеренных и тяжелых нарушениях функций печени и почек концентрация галантамина в плазме крови повышается
Передозировка
Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 мг в/в. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.
Особые указания
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
Как и другие холиномиметики, Нивалин® способен вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с СССУ и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).
При лечении препаратом Нивалин® существует риск появления синкопе, поэтому необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг/сут). С целью предотвращения подобных побочных эффектов следует тщательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. управления автомобилем
Отзывы