Остеотриол (Osteotriol)

в блистере 10 шт.; в картонной пачке 3 блистера или в пластиковом флаконе 30 или 100 шт. (0,25 мкг); в картонной пачке 1 флакон.

Капсулы 0,25 мкг: овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы желтого цвета, с надписью черной краской «0,25».

Капсулы 0,5 мкг: овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы зеленого цвета, с надписью черной краской «0,5».

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит витамина D, регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Взаимодействует со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции.

Увеличивает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, повышает концентрацию в плазме, способствует минерализации костей. Подавляет секрецию паратиреоидного гормона.

Уменьшает боли в костях и мышцах, улучшает минерализацию скелета.

Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов на гемодиализе), остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный), гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический), псевдогипопаратиреоз.

• заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D;

• повышенная чувствительность к препарату, а также к другим препаратам витамина D;

• период лактации;

• детский возраст.

Применение при беременности возможно только, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью препарат применяют при почечной недостаточности.

Препарат противопоказан в детском возрасте.

У пациентов пожилого возраста для предупреждения гиперкальцемических осложнений требуется особенно тщательный индивидуальный подбор дозировки.

Препарат хорошо переносится, побочные действия вызывает редко.

В отдельных случаях могут наблюдаться гиперкальциемия (у пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к увеличению уровня креатинина в сыворотке), гиперкальциурия (симптомы — тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость, апатия), которые свидетельствуют о превышении дозировки.

Вероятность развития гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе.

В редких случаях (особенно при наличии гиперкальциемии и гиперфосфатемии) может развиться кальцификация мягких тканей.

При одновременном применении с препаратами наперстянки увеличивается риск аритмии, с препаратами, содержащими магний (например антацидами), — гипермагниемии, с тиазидными диуретиками, а также с другими препаратами, содержащими витамин D или его производные, — гиперкальциемии.

Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал и др.) могут вызвать усиление метаболизма препарата и уменьшить концентрацию кальцитриола в сыворотке (могут потребоваться повышенные дозы кальцитриола).

Колестирамин может уменьшать всасывание кальцитриола.

Внутрь, запивая водой.

Почечная остеодистрофия (больные на гемодиализе): при нормальном или несколько сниженном уровне кальция в сыворотке — обычно по 0,25 мкг через день. При отсутствии удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2–4 нед. Как правило, доза 0,5–1 мкг обеспечивает необходимый клинический эффект.

Остеопороз: по 0,25 мкг 2 раза в день, длительно.

Гипопаратиреоз: начальная доза — 0,25 мкг 1 раз в день утром, при необходимости дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2–4 нед до 0,5–1 мкг в день.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Тева Фармацевтические предприятия Лтд»., Израиль.

По рецепту.

После приема внутрь быстро всасывается из кишечника, C_max достигается через 4–6 ч. Связывается со специфическими белками плазмы. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется с образованием ряда метаболитов, обладающих в разной степени активностью витамина D₃. T_1/2 — 3–6 ч, однако из-за высокой липофильности кальцитриол и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, продлевая действие препарата до 3–5 сут.

Выводится с желчью, частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

У больных на гемодиализе концентрация препарата в сыворотке снижена и C_max достигается через более длительный период времени.

Симптомы: острого отравления — анорексия, головная боль, рвота, запор; хронического отравления — дистрофия (слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах).

Лечение: при случайной передозировке — промывание желудка, применение противорвотного средства (для предупреждения дальнейшего всасывания); при развитии гиперкальциемии — прекратить прием препарата, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации уровня кальция в плазме. После этого терапию можно возобновить либо с применением уменьшенной дозы, либо с увеличением интервала между приемами. При острой гиперкальциемии — гидратирование (с целью вызова диуреза). При увеличении костной резорбции — назначение кальцитонина, который способствует уменьшению содержания кальция в сыворотке.

Дозу препарата необходимо рассчитывать индивидуально на основании реакции пациента (для предупреждения гиперкальциемии). Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной суточной дозы кальция, включая при необходимости изменения в диете и приеме препаратов или БАДов, содержащих кальций (некоторые пациенты могут обойтись уменьшенным потреблением препаратов кальция, а в при тенденции к гиперкальциемии — обходиться без их приема).

Наблюдение за уровнем кальция в сыворотке в период лечения необходимо проводить по крайней мере два раза в неделю; при превышении уровня кальция на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) по сравнению с нормой — 9–11 мг/100 мл (2250–2750 мкмоль/л), либо при увеличении уровня креатинина в сыворотке до 120 мкмоль/л и более прием препарата немедленно прекращают. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке с использованием дозы, уменьшенной на 0,25 мкг.

При одновременном назначении барбитуратов и противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы кальцитриола.

При лечении остеопороза в начальный период концентрацию кальция в сыворотке необходимо измерять через 4 нед, 3 и 6 мес, после этого контрольные анализы необходимо проводить с интервалом 6 мес.

Активный метаболит витамина D₃, обладающий всеми свойствами природного витамина D₃. По биологической активности значительно превосходит природный аналог.

С осторожностью применяют при сердечной и почечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе и других гранулематозах.

У пожилых пациентов требуется тщательный индивидуальный подбор дозы (для предупреждения гиперкальциемических осложнений).

Больным на гемодиализе, получающим Остеотриол, не должны назначаться препараты наперстянки и содержащие магний.

Не следует одновременно назначать другие препараты витамина D, включая его производные, употреблять пищу, обогащенную витамином D (сливочное масло, яйца и т.д.).

В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме и моче, в особенности у пациентов с почечной остеодистрофией, а также находящихся на длительном постельном режиме (в частности после операции).

Пациентам с нормальной функцией почек следует избегать обезвоживания путем потребления достаточного количества жидкости.