Пульмикорт® Турбухалер® (Pulmicort® Turbuhaler®)

Пластиковый ингалятор, для 100 мкг/доза — вращающаяся часть ингалятора светло-коричневого цвета, на нижней стороне выдавлено «BUDESONIDE 100»; для 200 мкг/доза — вращающаяся часть ингалятора коричневого цвета, на нижней стороне выдавлено «BUDESONIDE 200». Ингалятор содержит круглые гранулы от белого до почти белого цвета, легко разрушающиеся при малейшем механическом воздействии. Незначительная часть вещества может присутствовать в виде порошка.

Фармакологическое действие — противоаллергическое, противовоспалительное, глюкокортикоидное.

бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС для контроля воспалительного процесса;

хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) .

• детский возраст до 6 лет;

• повышенная чувствительность к будесониду.

С осторожностью следует соблюдать осторожность при лечении ингаляционными глюкокортикостероидами пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

На фоне приема беременными женщинами будесонида не выявлено повышения риска аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида, не забывая о возможности ухудшения течения бронхиальной астмы.

Результаты исследований на животных показали, что ГКС могут вызывать аномалии в развитии плода, однако эти данные нельзя экстраполировать на людей, получающих ГКС в рекомендованных дозах.

Данные о попадании будесонида в грудное молоко отсутствуют. При назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:

Частые (>1/100)

Со стороны дыхательных путей: кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой глотки, кашель, охриплость голоса.

Редкие (<1/1000)

Общие: ангиоэдема.

Со стороны кожи: крапивница, сыпь, контактный дерматит.

Со стороны дыхательных путей: бронхоспазм.

Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников.

В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже.

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (200 мг/сут) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг/сут) и среднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида, концентрация последнего и плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесоннда в плазме крови. Не следует назначать эти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесовнда время между приемом препаратов должно быть увеличено до максимально возможного. Также следует рассмотреть вопрос снижения дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP 3A4 (например, итраконазол) также вызывают значительное увеличение плазменной концентраций будесонида.

Ингаляционно. Доза подбирается индивидуально. Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикоидной терапии в период тяжелых обострений бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС, следующие:

Дети старше 6 лет — 100–800 мкг/сут (общая суточная доза может быть разделена на 2–4 ингаляции). В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно).

У детей переход на однократный прием препарата должен проводиться под наблюдением педиатра.

Взрослые — обычная доза составляет 200–800 мкг/сут (общая суточная доза может быть разделена на 2–4 ингаляции). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг.

В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно).

При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции 1 дозы составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 нед после лечения. Пульмикорт® Турбухалер® оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании Турбухалера® по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с Пульмикорта® в аэрозольной форме на Пульмикорт® Турбухалер®, следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида.

Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта® Турбухалера® вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные ГКС

Отмену приема пероральных ГКС необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта® на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

При температуре ниже 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Порошок для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза и 200 мкг/доза. По 200 доз (для дозировки 100 мкг/доза), по 100 или 200 доз (для дозировки 200 мкг/доза) в пластиковом ингаляторе, состоящем из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для десиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. По 1 ингалятору в картонной пачке.

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.

Дополнительная информация предоставляется по требованию: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз.

125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

По рецепту.

Абсорбция

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляция с использованием Турбухалера около 25-35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятой дозы.

Метаболизм и распределение

Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформацип в печени с образованием метаболитов с низкой глюкоокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Выведение

Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP 3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокипетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

При передозировке Пульмикорта® Турбухалера® в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если будесонид и кетоконазол или итраконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием Пульмикорта®. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт® Турбухалер®), или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гормональную функцию надпочечников. Также пациентам может потребоваться назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.

При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт® Турбухалер® пациенты могут почувствовать такие ранее наблюдавшиеся симптомы, как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению существующей аллергии (например ринита и экземы), которые ранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.

Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости обращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии бронходилататорами короткого действия, т.к. самостоятельное увеличение частоты использования препарата может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшения состояния необходимо рассмотреть возможность проведения курса лечения пероральными ГКС.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Пульмикорт® Турбухалер® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Инструкции по правильному использованию Турбухалера®

Препарат, содержащийся в Турбухалере®, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера®.

Внимание: важно убедить пациента внимательно прочитать инструкцию по использованию Пульмикорта® Турбухалера®.

Чтобы быть уверенным в том, что оптимальная доза препарата попала в легкие, необходимо глубоко и сильно вдохнуть через мундштук Турбухалера®.

Ни при каких обстоятельствах не выдыхать через мундштук.

После ингаляции требуемой дозы препарата прополоскать рот водой для того, чтобы свести к минимуму риск грибкового поражения ротоглотки.

Как использовать Пульмикорт® Турбухалер®

Турбухалер® — многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Когда пациент делает вдох, порошок из Турбухалера® доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы пациент сильно и глубоко вдохнул через мундштук.

Турбухалер® очень прост в применении. Просто необходимо следовать инструкциям, приведенным ниже:

1. Отвинтить и снять колпачок.

2. Держать ингалятор вертикально, дозатором вниз. Загрузить в ингалятор дозу, повернув дозатор против часовой стрелки до упора, а затем повернуть дозатор в исходное положение до щелчка.

3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук. Перед тем как выдохнуть, вынуть ингалятор изо рта.

4. Осторожно сжать мундштук зубами, сжать губы и вдохнуть глубоко и сильно через рот. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами.

Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторить этапы 2–5.

5. Закрыть ингалятор колпачком.

6. Прополоскать рот водой.

ВАЖНО!

Никогда не выдыхать через мундштук. Всегда плотно закрывать ингалятор колпачком после использования.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, пациент, возможно, не почувствует вкус порошка после ингаляции. Однако, если он следовал инструкции, то может быть уверен в том, что вдохнул необходимую дозу препарата.

Очистка

Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Не использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Как узнать, что ингалятор пуст?

Появление в окне доз индикатора красной отметки означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз. Ингалятор пуст, когда красная отметка достигнет нижнего края окна доз индикатора.

Звук, который слышен при встряхивании ингалятора, производится осушающим агентом, а не лекарством.