Транстек (Transtec®)

1 трансдермальная терапевтическая система содержит бупренорфина 20 мг (скорость высвобождения 35 мкг/ч, площадь, содержащая активное вещество, 25 см²); 30 мг (скорость высвобождения 52,5 мкг/ч, площадь, содержащая активное вещество, 37,5 см²) или 40 мг (скорость высвобождения 70 мкг/ч, площадь, содержащая активное вещество, 50 см²); в упаковке 3, 5 или 10 индивидуально упакованных трансдермальных терапевтических систем.

Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).

Является агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов: частичный агонист мю-рецепторов и антагонист каппа-рецепторов.

Терапия средне выраженной и сильной хронической боли при онкологических заболеваниях, болевых синдромах, не купирующихся ненаркотическими анальгетиками.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сыпь.

Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, алкоголя.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По фармакологическому действию сильнее морфина в 25–50 раз. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, менее опасен в плане развития лекарственной зависимости при длительном применении.

После наложения трансдермальной терапевтической системы бупренорфин абсорбируется через кожу (постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой). Концентрация в плазме постепенно повышается, минимальный эффективный уровень достигается через 12–24 ч и составляет 100 пг/мл. Для Транстека 35 мкг/ч С_max составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч, для Транстека 70 мкг/ч — 624 пг/мл и достигается через 59 ч. Связывание с белками плазмы — 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2 — 30 ч.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар — матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию, — светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.