Цитастадин® (Cytastadine®)

во флаконах по 2 или 5 мл; в коробке 10 флаконов.

во флаконах по 20 или 80 мл; в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное, противоопухолевое.

Острые нелимфобластные лейкозы, бластный криз хронического миелолейкоза, лимфогранулематоз, эритромиелоз, нейролейкемия, неходжкинские лимфомы.

Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к цитарабину.

Цитарабин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период лечения цитарабином.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие цитарабина.

С осторожностью применяют цитарабин у пациентов с нарушениями функции печени.

С осторожностью применяют цитарабин у пациентов с нарушениями функции почек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия; редко - нарушение функции печени, эзофагит, диарея, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, необычная усталость, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, тремор, дизартрия.

Со стороны дыхательной системы: отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит.

Со стороны половой системы: аменорея, азооспермия.

Прочие: цитарабиновый синдром, включающий боли в костях или мышцах, боли в грудной клетке, повышенную температуру, общую слабость, лихорадку, кожную сыпь (возникает через 6-12 ч после введения); конъюнктивит.

При одновременном применении цитарабина с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию, возможно аддитивное угнетение функции костного мозга; с урикозурическими противоподагрическими средствами - возможно повышение риска развития нефропатии; с иммунодепрессантами - возможно повышение риска развития инфекции.

При применении цитарабина после предшествующей терапии аспарагиназой возможно развитие острого панкреатита.

При одновременном применении с даунорубицином возможно нарушение функции печени; с метотрексатом - взаимное усиление цитотоксического действия; с флуцитозином - возможно уменьшение противогрибкового действия флуцитозина; с циклофосфамидом - повышение вероятности развития тяжелой кардиомиопатии.

Вводят в виде в/в, в/м и п/к инъекций, внутриоболочечных инъекций (инъекций в спинномозговую жидкость) или в виде инфузий (капельно в вену). В/м и п/к введение обычно используют только при терапии с целью поддержания ремиссии.

А. Достижение ремиссии при острых лейкозах: обычная дозировка — 100–200 мг/м²/сут в виде непрерывной в/в инфузии (капельно в вену) или в виде коротких инфузий в течение 5–10 дней.

Б. Поддержание ремиссии (поддерживающая терапия с целью продолжения регрессии опухоли): обычно — 70–200 мг/м²/сут в виде быстрой в/в или п/к инъекции 5 раз с интервалом 4 нед.

В. Лечение неходжкинских лимфом: взрослым — в составе полихимиотерапевтических схем в дозе 300 мг/м² поверхности тела на 8 день соответствующего цикла терапии; детям: в составе различных протоколов, в различных дозах, в зависимости от стадии и гистологического типа заболевания.

Г. Терапия высокими дозами: обычно — в дозе 1–3 г/м² поверхности тела в виде в/в инфузии за 1–3 ч с 12-часовыми интервалами в течение 4–6 дней.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач в зависимости от диагноза.

Дополнительно для раствора для инъекций 20 мг/мл.

Д. Подоболочечная терапия (инъекция в спинномозговую жидкость): в дозе 5–30 мг/м² поверхности тела 1 раз в 2–7 дней (доза и интервалы между дозами определяются клинической ситуацией).

Раствор для инъекций/инфузий 50 мг/мл.

Вводят в виде в/в инъекций или инфузий.

Для приготовления раствора для инфузий используют изотонический физиологический раствор или 5% раствор глюкозы.

При почечной и печеночной недостаточности снижения обычной дозы не требуется.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый раствор - 10 дней при хранении при комнатной температуре или в холодильнике.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цитастадин® - инструкция по медицинскому применению - РУ № от 2004-03-01

THYMOORGAN GmbH Pharmazie & Co.KG (Германия)

При быстром в/в введении цитарабин лишь в умеренных количествах проникает через ГЭБ, однако после непрерывной в/в инфузии концентрация в спинномозговой жидкости достигает 40-50% стационарной концентрации в плазме. Связывание с белками составляет 15%. Быстро метаболизируется путем дезаминирования в крови и тканях, особенно в печени, и в минимальных количествах в спинномозговой жидкости.

T_1/2 характеризуется индивидуальными различиями. Выводится почками, менее 10% в неизмененном виде.

Не рекомендуют применять цитарабин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом или другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют цитарабин у пациентов с угнетением системы кроветворения, нарушениями функции почек и/или печени, с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у больных, получавших ранее цитотоксические лекарственные средства или лучевую терапию.

Во время терапии цитарабином следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Через 24 ч после введения число лейкоцитов снижается, на 7-9-й день достигает минимальных значений, затем кратковременно повышается до 12-го дня, после чего вновь снижается более значительно с минимумом на 15-24-й день. В последующие 10 дней число лейкоцитов быстро возрастает до исходного уровня. Число тромбоцитов значительно снижается на 5-й день после введения цитарабина, самый низкий уровень достигается на 12-15-й день, в течение последующих 10 дней достигая исходного уровня.

Введение ГКС позволяет предотвратить или уменьшить проявления цитарабинового синдрома.

В период лечения, особенно при наличии большого количества бластных клеток или при большой массе опухоли (лимфомы), необходимо проводить обязательную медикаментозную профилактику гиперурикемии и обеспечить прием аллопуринола и достаточного количества жидкости.

В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное действие цитарабина.