Валацикловир Канон (Valacyclovir Canon)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: валацикловир
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
Показания
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Режим дозирования
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
Применение у детей
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия)
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
4 отзыва
Конечно в идеале найти хорошего врача, который знает где искать истуную причину этого мучительного заболевания, однако, мне лично пришлось разбираться в этом по большей части самой. Т.е курение, не сбалансированность питания и вот такая бяка(((( Препаратом Валацикловир злоупотреблять не советую, это не панацея, но в совокупности с лечением основной проблемы может помочь справится с таким недугом
В конце 2018 года в период с сентября по ноябрь герпес возникал у меня 9 раз: на губе, в носу, на деснах. Это был ад (( При этом я не болела простудными заболеваниями или еще чем-то. Так же хочу отметить, что я посещала бассейн последние 10 лет и на здоровье не жаловалась, только перестала ходить и что-то болезни посыпались, как из рога изобилия.
Конечно же, я не могла оставить ситуацию таким образом и обратилась к терапевту по месту жительства ( в поликлиннику). На что она мне ответила, что таблеток от герпеса не существует и ни чем помочь мне не может. Я отправилась к платному терапевту, которая прописала мне пить Валацикловир 3 месяца.
Я купила таблетки, стоят они 300 руб. за пачку 10 штук. То есть на месяц - это три пачки на 1 000. Мне прописали курс 3 месяца.
Пила я их в период с конца декабря по конец марта и герпеса на протяжении этого времени не было НИ РАЗУ!!! Я была счастлива. Это период ровно 6 месяцев.
Но прошло всего ничего и 30 мая снова: привет! Вскочил герпес (( Этот АТАС!!! Что я делаю не так, почему он меня одолевает..что ему от меня нужно??? Ответа на эти вопросы я никогда не получу.
А жаль....
Таблетки не рекомендую, толку от них мало.
Про любое кровотечение в инструкции ни звука.
Я знала о замедленной свертываемости своей крови: фибриноген, норма свертываемости от 7 до 15 минут, у меня 30 минут.
Но чтобы такое, после принятия одной таблетки, да это просто Ужас какой то!
Так что лечиться мне всё таки пришлось обыкновенным ацикловиром.
Однако, моя знакомая этими же таблетками вылечила себе герпес за два дня, принимала по пол таблетки два раза в день, утром и вечером и никаких побочек у неё не было.
Так что получается, что эти таблетки кому то подходят, а для кого то просто опасны.
Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта