Веро-Амлодипин (Vero-Amlodipine)

1 таблетка содержит амлодипина (в виде бесилата) 5 или 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 3 упаковки.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. Допускается легкая мраморность.

Антигипертензивное, антиангинальное.

Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов (кальциевые каналы). Расширение сосудов приводит к понижению АД. Антиангинальный эффект обусловлен как уменьшением потребления кислорода, за счет расширения артериол и понижения ОПСС (постнагрузки), так и увеличением доставки кислорода вследствие дилатации главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда.

Артериальная гипертензия (средство первого ряда для монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными препаратами), стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия), вазоспазм/вазоконстрикция, дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III-IV стадии), а также больным, рефрактерным к лечению нитратами или бета-адреноблокаторами (средство монотерапии или в комбинации с др. антиангинальными средствами).

Внутрь.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг, в один прием.

Не требуется коррекция дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пожилых пациентов амлодипин рекомендуют применять в средней терапевтической дозе, коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы обычно не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

- Повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;

- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- Возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности ограничены).

Не рекомендуется.

Головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение и головокружение; реже — диспепсия, артралгия, астения, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, изменения настроения, судороги мышц, миалгия, кожный зуд, высыпания, зрительные расстройства; редко — многоформная эритема, желтуха и повышение уровня печеночных трансаминаз.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.

В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно с индометацином.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы,ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие амлодипина.

Не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

Противовирусные препараты увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление нейротоксичности.

Средства для ингаляционной анестезии БМКК могут усиливать гипотензивный эффект.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительным изменением показателей фармакокинетики аторвастатина. Одновременный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Одновременный прием 100 мг силденафила у больных артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза — 5 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 2,5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. Коррекции дозы при одновременном приеме с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками не требуется.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

ВЕРОФАРМ АО Россия

По рецепту

Блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, блокирует "медленные" кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает выраженность ишемии миокарда. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, тем самым снижая потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии Принцметала), предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").

Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка и снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

После введения внутрь (прием пищи не влияет на всасывание) в терапевтических дозах хорошо резорбируется, достигая C_max в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. T_1/2 — 35–50 ч. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. С мочой выводятся 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения АД, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Промывание желудка, прием активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положение нижних конечностей.

Поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин не оказывает влияния на плазменные концентрации калия, глюкозы, гормоновщитовидной железы, липидов, мочевой кислоты, креатинина, азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены амлодипина из-за риска ухудшения течения стенокардии.

В период лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Коррекция дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.