Внешний вид упаковки лекарства Веротекан
Designed by products.veropharm.ru

Веротекан (Verotekan)

3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
D — по FDA США
D — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:
Designed by products.veropharm.ru

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 флакон содержит:

активное вещество: топотекана гидрохлорид в пересчете на топотекан -1 мг; 

вспомогательные вещества: винная кислота - 5,0 мг, маннитол (маннит) - 48,0 мг,

* натрия гидроксид 0,1 М или 1 М раствор или *хлористоводородная кислота 0,1 М или

1 М раствор.

*При необходимости для корректировки рН раствора препарата в технологическом процессе.

Описание лекарственной формы

Пористая масса от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I - фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан связывается с комплексом топоизомераза I-ДНК и предотвращает повторное сшивание нитей ДНК. Полагают, что цитотоксическое действие топотекана обусловлено повреждением удвоенной нити ДНК, образующейся в процессе ее синтеза. При этом ферменты, участвующие в репликации, взаимодействуют с тройным комплексом, сформированным топотеканом, топоизомеразой I и ДНК.

Показания

Вторая линия химиотерапии при раке яичников, мелкоклеточном раке легкого.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии, функции почек.

Противопоказания к применению

Миелодепрессия с количеством нейтрофилов <1.5×109/л или тромбоцитов ≤100×109/л, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к топотекану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Топотекан может оказывать тератогенное действие на плод, поэтому применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли топотекан с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдается небольшое снижение клиренса топотекана.

Применение у детей

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, запор и стоматит; возможны - боли в животе, анорексия, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: часто - алопеция.

Со стороны обмена веществ: редко - отеки.

Прочие: возможны утомляемость, астения, недомогание; лихорадка, увеличение частоты инфекционных заболеваний, сепсис (обусловленные преимущественно нейтропенией).

Взаимодействие

При одновременном применении топотекана с другими цитотоксическими средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костный мозг.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 мг во флаконе бесцветного стекла.

Упаковка:

Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона.

25, 40 или 75 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Производитель

ВЕРОФАРМ АО Россия

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие топотекана обусловлено ингибированием топоизомеразы I, фермента, который непосредственно участвует в репликации ДНК. Топотекан стабилизирует ковалентный комплекс фермента и спирально-расщепленной ДНК, который является промежуточным звеном каталитического механизма. Ингибирование топоизомеразы I приводит к разрыву односпиральной ДНК и остановке репликации ДНК.

Фармакокинетика

При в/в введении топотекана взрослым в дозах 0.5-1.5 мг/м2 в виде 30-минутной ежедневной инфузии в течение 5 дней значения AUC увеличивались пропорционально увеличению дозы.

Связывание топотекана с белками плазмы - 35%. Распределение между клетками крови и плазмой достаточно однородно. Vd составляет около 130 л, что приблизительно в 3 раза выше общего содержания воды в организме.

Метаболизируется путем гидролиза лактонового кольца с образованием карболовой кислоты в виде открытого кольца.

Клиренс топотекана - 64 л/ч, что составляет приблизительно 2/3 печеночного кровотока. T1/2 составляет 2-3 ч. 20-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс несколько уменьшается, T1/2 увеличивается; общий клиренс уменьшается на 10%.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 41-60 мл/мин) плазменный клиренс уменьшается приблизительно на 67%, Vd уменьшается в небольшой степени, T1/2 увеличивается 14%. При умеренной почечной недостаточности плазменный клиренс топотекана сократился до уровня, который составлял 34% значения этого параметра у пациентов контрольной группы. Vd уменьшился приблизительно на 25%, что привело к увеличению среднего T1/2 с 1.9 ч до 4.9 ч.

Передозировка

Симптомы: нарастающее угнетение костного мозга, стоматит.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Топотекан следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с цитотоксическими средствами.

В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, включая уровень тромбоцитов.

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдается небольшое снижение клиренса топотекана.

В исследованиях in vitro было показано генотоксическое действие на лимфомные клетки мышей и лимфоциты человека; in vivo - генотоксическое действие на клетки костного мозга мышей.

При работе с топотеканом следует принимать следующие меры предосторожности: строго соблюдать правила приготовления растворов; не допускать беременных сотрудниц к работе с топотеканом; при приготовлении растворов следует пользоваться защитной одеждой (в т.ч. маской, защитными очками, защитными перчатками); все предметы, использованные при работе с препаратом, относятся к категории предметов высокого риска, их следует помещать в мешки для высокотемпературной переработки, оставшуюся жидкость можно смыть большим количеством воды; при случайном попадании топотекана на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть их обильным количеством воды.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением автотранспорта и другой работой, при которой требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

3 аналога

Гикамтин®
Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Топотекан-Актавис
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Топотекана гидрохлорид
Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Загрузка отзывов…
О препарате