Винкристин-Рихтер (Vincristine-Richter)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
- C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей
- C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
- C71 Злокачественное новообразование головного мозга
- C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
- C83 Диффузная неходжкинская лимфома
- C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
- D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Состав и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав:1 флакон с лиофилизатом содержит:
активное вещество: винкристина сульфат 1 мг;
вспомогательные вещества: лактоза.
Состав растворителя: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Лиофилизат: белый или желтовато-белый лиофилизат.
Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
На стадии метафазы блокирует митотическое деление опухолевых клеток.
Показания
Острый лимфобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, саркома костей и мягких тканей, саркома Юинга, рак молочной железы, рак легких мелкоклеточный, опухоли плотной консистенции у взрослых (в качестве компонента химиотерапии), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Режим дозирования
Винкристин вводится строго внутривенно (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.
Интратекальное применение препарата запрещено!
Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.
Взрослым: обычно вводят 1,0-1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м2.
Детям: вводят 1,5-2,0 мг/м2 поверхности тела. Для детей с массой тела ≥ 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.
Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.
При снижении функции печени (концентрация прямого билирубина в сыворотке крови ≥ 3 мг/100 мл) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.
Сухое содержимое флакона надо растворить при помощи приложенного растворителя (конечный раствор содержит 0,1 мг винкристина в одном миллилитре). Этот раствор затем можно разбавить 0,9% раствором натрия хлорида и вводить в виде внутривенной инъекции или одновременно с внутривенной инфузией 0,9% хлорида натрия, через инфузионный набор, в течение 1 минуты.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата;
- нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута);
- одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;
- беременность и период кормления грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Побочные действия
Лейкопения, нейропатия, парестезии, атаксия, невриты черепно-мозговых нервов, миастения, запоры, боль в животе, тошнота, алопеция, гиперурикемия, урикемическая нефропатия, лихорадка.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг.
Производитель
GEDEON RICHTER, Ltd. Венгрия
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Венгрия
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фармакодинамика
Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus), который связываясь с белком-тубулином приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.
Фармакокинетика
Винкристин подвергается метаболизму в печени и выводится в основном с желчью (70-80%). От 10 до 20% препарата выделяется почками. Винкристин накапливается в поджелудочной железе, в селезенке, в почках, в легких и в печени. Для выделения винкристина у человека характерна трехфазная кривая с периодами полувыведения: 4-5 минут, 2-3 часа и 19-155 часов.
Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетические параметры обладают значительной индивидуальной вариабельностью.
Передозировка
При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен. Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.
Осуществление гемодиализа неэффективно.
Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение по крайней мере 48 часов.
Особые указания
Лечение винкристином следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.
Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль.
В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.
При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза.
При повышении уровня печеночных проб дозу винкристина следует снизить.
Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.
Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.
При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить.
Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.
В случае экстравазации введение винкристина необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.
С осторожностью следует назначать винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.
Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.
Женщинам и мужчинам во время лечения винкристином и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Некоторые побочные реакции винкристина, в частности нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Характеристика
Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Cataranthus roseus).
Клиническая фармакология
Эффективен в случаях резистентности к др. цитостатическим средствам. Не оказывает достоверного влияния на эритропоэз, тромбоцитопоэз и содержание гемоглобина.
Отзывы