Винпоцетин-АЛСИ (Vinpocetine-ALSI)

Таблетки

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: винпоцетин - 5 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 171,9 мг, крахмал картофельный - 64,3 мг, тальк - 4,7 мг, магния стеарат - 2,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,7 мг.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Внутрь, после еды.

Курс лечения и дозы определяются лечащим врачом.

Стандартная суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг, что соответствует 1-2 таблетке препарата, 3 раза в день).

Максимальная суточная доза - 30 мг (6 таблеток препарата Винпоцетин-АЛСИ по 5 мг).

Терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 неделю от начала приема препарата.

Курс лечения 1-3 месяца.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- острая фаза геморрагического инсульта;

- тяжелая форма ишемической болезни сердца;

- тяжелые нарушения ритма сердца;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований).

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Таблетки, 5 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

АЛСИ Фарма, ЗАО  Россия

По рецепту

Винпоцетин улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, благоприятно влияет на реологические свойства крови.

Нейрозащитное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует натриевые и кальциевые каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При прохождении через стенку кишечника метаболизму не подвергается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 1 час.

Распределение

В опытах на крысах было установлено, что наибольшая концентрация меченого радиоактивной меткой винпоцетина обнаруживалась в печени и ЖКТ. При этом максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер).

Проникает в грудное молоко (0,25% в течение первого часа), через плацентарный барьер.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень.

К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.

Выведение

При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1 ±0,33 нг/мл. Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

Период полувыведения у человека (Т1/2) составляет 4,83± 1,29 часов.

В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в процентном соотношении 60:40. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.

У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ).

При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препараты винпоцетина следует применять с осторожностью.