Винпоцетин Канон (Vinpocetine Kanon)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
действующее вещество: виниоцетин 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 42,5 мг, лактозы моногидрат 196,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 2,5 мг, тальк 2,5 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки плоскоцилиндрические с фаской и риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Показания
Неврология: симптоматическая терапии последствий ишемического инсульта, сосудистой деменции; сосудистой вертебробазилярной недостаточности, атеросклероза сосудов головного мозга, гипертонической и посттравматической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Режим дозирования
Куре лечения и доза определяется лечащим врачом.
Внутрь, после приема пищи, стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут).
Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата. Курс лечения определяется врачом (1-3 мес.). Возможны повторные курсы 2-3 раза в год.
Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу.
При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительпость к винпоцетину и другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 1 8 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан к применению при беременности. Концентрация винпоцетина в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение часа после приема винпоцетина в грудное молоко поступает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
При одновременном применении винпоцетина с β-адреноблокаторами (хлораполол, пиндолол), клопамидом, с глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином взаимодействий не наблюдается.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие клинических данных, одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками, следует проводить с осторожностью.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг.
Упаковка:
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Россия
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканыо головного мозга. повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни адеиозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга.
Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях - через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Минимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы - 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс - 66,7 л/ч превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении виппоцетина. К другим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота,
АВК диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетика носит линейный характер, равновесная концентрация составляет 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно.
Период полувыведения (Т1/2) у человека составляет - 4,83 ± 1,29 часа.
В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60%:40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная эптерогепатическая циркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием виипоцетин в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Особые указания
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения Винпоцетин Каноном необходим периодический электрокардиографический контроль.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит около 225 мг лактозы.
Отзывы