Бикалутамид* (Bicalutamide)

Формула:

C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S

Код CAS:

90357-06-5

Латинское название:

Bicalutamidum (род. Bicalutamidi)

Категория риска для беременных:

D — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Химическое название

(±)-4'-Циано-альфа,альфа,альфа-трифтор-3-[(п-фторфенил)сульфонил]-2-метил-м-лактотолуидид

Фармакология

Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое.

Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишений, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы связывается на 96%. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т_1/2 составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и спирте, трудно растворим в метаноле, растворим в ацетоне.

Применение

Рак предстательной железы.

Категория действия на плод по FDA — X.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.

Побочные действия

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.