Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
- I22 Повторный инфаркт миокарда
- I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
- I42 Кардиомиопатия
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I70 Атеросклероз
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
Химическое название
Фармакология
Неселективно блокирует кальциевые каналы (в т.ч. L-типа), понижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в клетках гладкой мускулатуры (в т.ч. периферических и коронарных сосудов) и кардиомиоцитах. Ингибирует белок кальмодулин, участвующий в кальцийзависимых процессах. Увеличивает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Расширяет периферические сосуды и понижает АД. Подавляет автоматизм синусного узла и проводимость по AV соединению (удлинение комплекса QRS и интервалов PQ и QT на ЭКГ). Оказывает отрицательное инотропное действие и вызывает рефлекторную тахикардию. Уменьшает легочную гипертензию, расширяет бронхи. Эффективен при слабовыраженной коронарной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей у пациентов, страдающих ИБС, преходящих нарушениях мозгового кровообращения и хронической цереброваскулярной недостаточности.
На экспериментальных моделях у крыс проявляет анксиолитическую активность и уменьшает выраженность и проявление апоптоза.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. На 90% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет 6–8 ч. Экскретируется в основном почками.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Характеристика
Производное фенилалкиламина. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте.
Применение
Гипертоническая болезнь, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, суправентрикулярная тахикардия, вазоспастическая стенокардия, атеросклероз коронарных сосудов; гипертрофическая кардиомиопатия, профилактика повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Нарушения функций печени и почек.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипотензия, острый период инфаркта миокарда, брадикардия, AV-блокада II степени, синоатриальная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): покраснение лица, гипотензия, брадикардия, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, беспокойство, оглушенность.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка (боль), диспептические явления.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики усиливают гипотензивный эффект. Ослабляет активность симпатомиметиков, потенцирует — антиагрегантов, антикоагулянтов, гипотензивных средств. Циметидин (замедляет печеночный метаболизм) увеличивает концентрацию в плазме, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал — понижают. Повышает на 20–40% концентрацию дигоксина в плазме, биодоступность пропранолола. Увеличивает вероятность развития побочных реакций при комбинации с бета-адреноблокаторами (сочетать не рекомендуется), хинидином, циклоспорином, сердечными гликозидами, эстрогенами, солями лития.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности
С осторожностью используют у пациентов с заболеваниями печени (в случае длительной терапии необходим регулярный контроль функционального состояния печени).