Фенилбутазон* (Phenylbutazone)

Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 85–90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T_1/2 — 18–21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).

С осторожностью при беременности и в период лактации.

НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.

Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).

Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.

С осторожностью при беременности и в период лактации.

Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит.

Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.

При приеме внутрь

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ, в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.

Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.

При местном применении: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).

Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li⁺, метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Внутрь, наружно.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что препарат не заменяет терапии антикоагулянтами. При длительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2–4 нед проводить контрольное исследование картины периферической крови.

Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.