Мебендазол* (Mebendazole)

Фармакодинамика

Антигельминтное ЛС широкого спектра действия, наиболее эффективен в отношении Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Taenia solium, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Trichinella spiralis, Trichinella nativa, Trichinella nelsoni. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез АТФ.

Фармакокинетика

Практически не всасывается в кишечнике. После приема в дозе 100 мг 2 раза в день в течение трех дней подряд концентрация в плазме крови мебендазола и его метаболита (2-аминопроизводное) не превышает 0,03 и 0,09 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 90%. Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного, не обладающего антигельминтной активностью. T_1/2 составляет от 2,5 до 6 ч. Более 90% дозы выделяется кишечником в неизмененном виде. Всосавшаяся часть (5–10%) выводится почками.

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение при беременности противопоказано. Может оказать отрицательное влияние на развитие плода.

Нет данных о том, проникает ли мебендазол в материнское молоко. При необходимости применения мебендазола в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Беловато-желтоватый порошок, мало растворим (менее 0,05%) в воде, водных растворах минеральных кислот, спирте и хлороформе, хорошо — в муравьиной кислоте. Молекулярная масса 295,29.

Энтеробиоз; аскаридоз; анкилостомидоз; стронгилоидоз; трихоцефалез; тиеноз как при моноинвазии, так и при смешанных гельминтозах; эхинококкоз (при невозможности оперативного лечения); трихинеллез; альвеококкоз; капилляриоз; гнатостомоз; множественные нематодозы; смешанные гельминтозы.

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение при беременности противопоказано. Может оказать отрицательное влияние на развитие плода.

Нет данных о том, проникает ли мебендазол в материнское молоко. При необходимости применения мебендазола в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Гиперчувствительность; язвенный колит; болезнь Крона; печеночная недостаточность; одновременный прием с метронидазолом, фенитоином, карбамазепином, ритонавиром; детский возраст до 3 лет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзантема, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, анемия (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Со стороны органов пищеварения: рвота, диарея, тошнота, боль в животе; повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гепатит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гематурия, цилиндрурия, гломерулонефрит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Прочие: выпадение волос.

Снижает потребность в инсулине у больных сахарным диабетом.

Следует избегать совместного назначения с липофильными веществами.

Циметидин может повышать концентрацию мебендазола в плазме крови, карбамазепин и другие индукторы метаболизма — понижают, в связи с чем следует контролировать концентрацию ЛС в сыворотке крови.

Внутрь.

При длительном приеме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.

При назначении одновременно с циметидином необходимо осуществлять контроль за концентрацией мебендазола в плазме крови и корректировать дозу мебендозола (особенно при длительном применении).

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в плазме крови.

В течение суток после приема запрещается употребление этанола, жирной пищи, не назначают слабительное.

В случае пропуска дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с рекомендованным интервалом.

Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, принимающим мебендазол, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться сонливость.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея. При применении в высоких дозах в течение длительного времени — обратимые нарушения функции печени, гепатит, нейтропения.

Лечение: необходимо удалить мебендазол из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка, показан прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.