Натрия йодид [131I]* (Sodium iodide [131I])

Лекформа. капсулы, раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изгототовл. 37–1110 МБк/мл], раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изгототовл.не менее 1850 МБк/мл], раствор для внутривенного введения и приема внутрь, раствор для вну

Характеристика. Представляет собой раствор натрия йодида с ¹³¹I в фосфатном буферном растворе, рН 6–7, раствор для приема внутрь — рН 7–12, радиохимическая чистота препарата — 95%. Объемная активность 18,5–37 МБк/мл или 740–1850 МБк/мл на дату изготовления препарата. ¹³¹I распадается с периодом полураспада 8,05 сут; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364,КэВ (81,2%), р-излучения — 606 КэВ (89,7%).

Фармдействие. Избирательное накопление ¹³¹I в щитовидной железе позволяет использовать препарат как с диагностической целью для определения функционального состояния и визуализации щитовидной железы методом радиометрии и сканирования, так и с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза, а также рака и метастазов щитовидной железы.

Фармакокинетика. Препарат, введенный натощак с 25–30 мл дистиллированной воды, всасывается в желудке и поступает в кровь с T_1/2 — 8–10 мин. Радиоактивный изотоп йода ¹³¹I, при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения ¹³¹I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 ч — 14%, через 4 ч1 — 9%, через 24 ч — 27%. Выводится с мочой и калом (60% в течение суток). Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента.

Показания. Сканирование и сцинтиграфия щитовидной железы (оценка функционального состояния и топографии щитовидной железы с целью диагностики дистиреозов, а также А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов и др. заболеваний щитовидной железы у взрослых). Лечение — тиреотоксикоз, рак щитовидной железы (в т.ч. с метастазами).

Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, эутиреоидный зоб, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, почечная недостаточность, нарушения гемопоэза (лейкопоэза и тромбоцитопоэза), выраженный геморрагический синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в ст. обострения), беременность, период лактации, возраст до 20 лет.

С осторожностью. Возраст от 20 до 40 лет.

Дозирование. Внутрь, в/в.

Для исследования функции щитовидной железы по величине накопления ¹³¹I вводят 0,037–0,074 МБк препарата, при сканировании щитовидной железы, определении белково-связанного йода и исследовании методом радиометрии всего тела — 0,111–0,185 МБк.

Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по величине накопления ¹³¹I в железе через 2, 4, 24 ч и в более поздние сроки после приема препарата; по уровню белково-связанного йода плазмы крови; по результатам радиометрии всего тела.

Величина накопления ¹³¹I в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют ¹³¹I в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях.

Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле: содержание ¹³¹I в железе (имп/мин) минус фон (имп/мин) разделить на содержание ¹³¹I в стандарте (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на 100%.

У здоровых людей в щитовидной железе через 2 ч накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 ч — 19%, через 24 ч — 27%.

С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 ч берут из локтевой вены пробу крови (8–10 мл). После центрифугирования 4–5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/мин в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе натрия или калия гидроксида, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор ¹³¹I, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.

Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле: содержание ¹³¹I в пробе (имп/мин) минус фон (имп/мин), умноженное на 1000 и 100% разделить на содержание ¹³¹I в эталоне (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на объем плазмы крови, взятой для анализа (мл) и 500.

Нормальный уровень белково-связанного йода — не более 0,3%/л.

Радиометрия всего тела позволяет, оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 ч после приема 1 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10–20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100%. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 ч. Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4–5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание ¹³¹I в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.

Содержание ¹³¹I в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки — 10–25%, через 3 суток — 1,5–9,7%, через 8 суток — 2–12%.

Методика радионуклидной диагностики А-клеточного рака и метастазов щитовидной железы включает сканирование или сцинтиграфию всего тела через 24 и 48 ч после в/в введения 111–165 МБк препарата.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата: желудок — поглощенная доза 0,034 мГр/МБк, соответственно, красный костный мозг — 0,035, легкие — 0,031, мочевой пузырь — 0,61, печень — 0,033, поджелудочная железа — 0,035, почки — 0,065, селезенка — 0,034, тонкая кишка — 0,038, толстая кишка — 0,043, щитовидная железа — 0,029, яички — 0,042, яичники — 0,037.

Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) — 0,072.

Для лечения тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.

Основным условием для проведения радиойодтерапии рака и метастазов щитовидной железы является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4–6 нед после операции.

При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850–3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37–74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза ¹³¹I — 18,5–25,9 ГБк.

Побочное действие. При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы: обострение тиреотоксикоза, гипотиреоз и микседема, экзофтальм (появление или усиление), радиотиреоидит, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой оболочки глотки и гортани.

Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее чем через 4–6 нед после отмены приема препаратов стабильного йода, йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов, йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, фтора, брома, трийодтиронина, тироксина, тиреоидина, 6-метилтиоурацила и др. аналогичных антитиреоидных препаратов, а также ГКС.

Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.