Формула действующего вещества Полиэстрадиола фосфат*

Полиэстрадиола фосфат* (Polyestradiol phosphate)

Формула:
(C18H22)m(O4P)n
Код CAS:
28014-46-2
Латинское название:
Polyoestradioli phosphas (род. Polyoestradioli phosphatis)

Химическое название

(17бета)-Эстра-1,3,5(10)триен-3,17-диола полимерный эфир с фосфорной кислотой

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, эстрогенное.

Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней. После в/м введения постепенно гидролизуется, высвобождая эстрадиол, что обеспечивает длительное поддержание его высокой концентрации в плазме. Проявляет свойства эстрогенов. Влияя на гипоталамо-гипофизарную систему, по механизму «обратной связи» уменьшает продукцию тестостерона на 80–90% от исходного уровня.

Характеристика

Растворим в воде.

Применение

Рак предстательной железы (для паллиативной терапии в далеко зашедших стадиях). У женщин — эстрогенная недостаточность (климактерический синдром и др.).

Ограничения к применению

Хроническая сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, порфирия, нарушение мозгового кровообращения, ИБС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина — Джонсона, наследственные пигментные гепатозы, серповидно-клеточная анемия, синдром Ротора. У женщин — беременность, кормление грудью, меноррагии неуточненного генеза, эстрогензависимые опухоли, эндометриоз, анамнестические указания на желтуху и отосклероз, развившиеся во время беременности.

Побочные действия

Тошнота, рвота, головная боль, снижение умственной работоспособности, депрессия, тромбоэмболия, артериальная гипертензия, задержка натрия и воды, гинекомастия, снижение либидо, импотенция у мужчин, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхообструктивный синдром, анафилактический шок).

Пути введения

В/м.

Меры предосторожности

Необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у больных сахарным диабетом — гликемического профиля.

Особые указания

Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед до операции. Отмена лечения необходима при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышения АД.

1 препарат

Эстрадурин®
Отпуск: По рецепту Класс: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
О веществе