Агапурин® (Agapurin®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии
- H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
- H81 Нарушения вестибулярной функции
- H83 Другие болезни внутреннего уха
- H91 Другая потеря слуха
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I70 Атеросклероз
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
- I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
- I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- R20.2 Парестезия кожи
- T33-T35 Обморожение
Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций | 1 мл |
пентоксифиллин | 20 мг |
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций |
в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное.
Показания
Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
Ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
Нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
Нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Способ применения и дозы
В/в, внутриартериально, в/м.
При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».
В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.
100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Внутриартериально
Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.
В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре 10–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Состав оболочки: натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.
В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Характеристика
Спазмолитическое средство из группы пуринов.