Бромокриптин-Рихтер (Bromocriptin-Richter)

Лекарственная форма – таблетки: почти белые, круглой плоской формы, с фаской, на одной стороне нанесена риска, на другой – гравировка «2,5» (в картонной пачке 1 флакон из темного стекла, содержащий 30 таблеток, и инструкция по применению Бромокриптина-Рихтер). 

Состав 1 таблетки: активное вещество: бромокриптин – 2,5 мг (мезилат бромокриптина – 2,87 мг); вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 41 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,65 мг; повидон К30 – 5,2 мг; кукурузный крахмал – 35,08 мг; стеарат магния – 1,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 40 мг; тальк – 3,9 мг.

Таблетки

Противопаркинсоническое, дофаминергическое.

Идиопатическая болезнь Паркинсона и постэнцефалитный паркинсонизм на всех стадиях (в качестве монотерапии либо в дополнение к другим противопаркинсоническим лекарственным средствам); 

Пролактиннезависимое женское бесплодие: ановуляторные циклы (Бромокриптин-Рихтер назначается как дополнение к применению антиэстрогенов, например, кломифена);

Синдром поликистоза яичников: женское бесплодие, нарушения менструального цикла: пролактинзависимые состояния/заболевания с/без гиперпролактинемии (аменорея с/без галактореи);

Недостаточность лютеиновой фазы: олигоменорея; вторичная гиперпролактинемия, которая связана с применением некоторых лекарственных средств (гипотензивных препаратов, психостимуляторов); 

Предменструальный синдром (проявляется болезненностью молочных желез, отеками, нарушениями настроения, метеоризмом);

Пролактиномы: пролактинсекретирующие микро- и макроаденомы гипофиза (консервативная терапия); 

Послеоперационное лечение в случаях, когда уровень пролактина остается повышенным; 

Предоперационная подготовка с целью уменьшения объема опухоли; доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия с предменструальным синдромом либо без него;

Доброкачественные кистозные или узловые изменения, в особенности, фиброзно-кистозная мастопатия; масталгия в сочетании с доброкачественными кистозными или узловыми изменениями железы;

Подавление лактации: профилактика либо подавление послеродовой лактации (при наличии медицинских показаний) после аборта;

Начинающийся послеродовой мастит; послеродовое нагрубание молочных желез; акромегалия (Бромокриптин-Рихтер назначается как дополнение к лучевому и оперативному лечению либо, в особых случаях, в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургическому вмешательству);

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм, включая олигоспермию, снижение либидо, импотенцию.

Во время лечения Бромокриптином-Рихтер женщинам детородного возраста нужно обеспечить надежную, по возможности негормональную контрацепцию. 

Если больная желает сохранить беременность, Бромокриптин-Рихтер рекомендуется отменить, кроме тех случаев, когда польза от бромокриптина для женщины превышает возможный вред плоду. 

Терапия в первые восемь недель вынашивания на течение и исход беременности вредного воздействия не оказывает.

После отмены Бромокриптина-Рихтер аборты не учащаются. Применение препарата в период лактации возможно только по показаниям.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко): сердечно-сосудистая система: редко – инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия*; нервная система: головокружение*, головная боль*; редко – сонливость, дискинезия, инсульт, психомоторное возбуждение, внезапное засыпание, психозы, галлюцинации; пищеварительная система: рвота*, тошнота*; 

редко – кандидоз полости рта, кариес, запор, сухость во рту, болезни пародонта; орган зрения: редко – понижение остроты зрения; прочие: редко – судороги в икроножных мышцах, заложенность носа, утомляемость*, аллергическая кожная сыпь. * – нарушения, которые прекращения лечения не требуют. 

При проведении длительной терапии возможно развитие синдрома Рейно.

В случае применения высоких доз для лечения паркинсонизма отмечаются такие побочные реакции, как обмороки, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения, выделение спинномозговой жидкости из носовых ходов, пептическая язва, ретроперитонеальный фиброз (проявляется в виде болевого синдрома в спине и животе, снижения аппетита, тошноты, рвоты, учащенного мочеиспускания).

Леводопа, лекарственные средства с гипотензивным действием: их эффекты усиливаются; 

Пероральные контрацептивы: их эффективность снижается; ритонавир: дозу рекомендуется снизить на 50%; 

Лекарственные средства, оказывающие антидопаминовое действие (фенотиазины, бутирофеноны): действие бромокриптина может ослабляться; 

Кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин: биодоступность и Cmax бромокриптина в плазме увеличиваются;

Алкалоиды спорыньи: плазменная концентрация бромокриптина возрастает, что способствует возникновению побочных эффектов; 

Применять препараты вместе нельзя; 

Фуразолидон, ингибиторы моноаминоксидазы, селегилин, прокарбазин, локсапин, метилдопа, метоклопрамид, резерпин, молиндон, тиоксантины: плазменная концентрация бромокриптина возрастает, что способствует возникновению побочных эффектов; этанол: развитие дисульфирамоподобных реакций, проявляющихся в виде пульсирующей головной боли, болей в груди, гиперемии, тахикардии, снижения остроты зрения, судорог, слабости, тошноты, рвоты, рефлекторного кашля.

Внутрь, во время еды.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 5–7,5 мг/сут. Лечение следует продолжать до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции, а для профилактики рецидивов — в течение нескольких менструальных циклов.

Предменструальный синдром: лечение начинают на 14 день менструального цикла с 1,25 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 1,25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации).

Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5–10 мг/сут.

Пролактиномы: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, обеспечивающих желаемый уровень пролактина в крови.

Акромегалия: начальная доза — по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, затем в зависимости от клинического эффекта и выраженности побочных явлений можно увеличить суточную дозу до 10–20 мг.

Для предупреждения лактации: в первый день — по 1, 25 мг 2 раза в день, утром и вечером, затем — 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки) в течение 14 дней. Лечение необходимо начать через несколько часов после родов или аборта, но не в первые 4 ч после них — после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2–3 дня после отмены препарата возможна незначительная секреция молока, для устранения которой необходимо продолжить терапию одной и той же дозой в течение еще 1 нед.

Начинающийся послеродовой мастит: см. Для предупреждения лактации. В случае необходимости — терапия антибиотиками.

Послеродовое нагрубание молочных желез: 2,5 мг однократно, спустя 6–12 ч дозу можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает.

Доброкачественные заболевания молочных желез: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают до 5–7,5 мг/сут.

Болезнь Паркинсона: для обеспечения оптимальной переносимости лечение начинают с небольшой дозы — 1,25 мг 1 раз в сутки, желательно вечером, в течение 1 нед. Дозу постепенно (еженедельно) повышают на 1,25 мг, распределяя на 2–3 приема в день. Терапевтический эффект наступает в течение 6–8 нед лечения, в противном случае можно продолжить повышать суточную дозу, еженедельно увеличивая ее на 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза для моно- и комбинированной терапии — 10–30 мг/сут. Максимальная суточная доза — 30 мг. В случае развития побочных эффектов суточную дозу уменьшают, после каждого очередного снижения доза назначается в течение не менее 1 нед. При исчезновении нежелательных реакций дозу можно вновь увеличить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. В случае удовлетворительного терапевтического эффекта можно продолжить дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы, иногда вплоть до полной ее отмены. Лечение бромокриптином следует начинать одновременно с развитием побочных эффектов леводопы, например дискинезии, ухудшения состояния к концу действия дозы леводопы, связанного с уменьшением продолжительности действия разовой дозы (эффект end of dose), начиная с минимальной эффективной дозы бромокриптина. Более высокие дозы применяют в исключительных случаях.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав 1 таблетки: активное вещество: 

Бромокриптин – 2,5 мг (мезилат бромокриптина – 2,87 мг); 

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 41 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,65 мг; повидон К30 – 5,2 мг; кукурузный крахмал – 35,08 мг; стеарат магния – 1,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 40 мг; тальк – 3,9 мг.

Таблетки, 2,5 мг. В коричневом стеклянном флаконе III гидролитического класса по 30 шт. По 1 фл. в картонной пачке.

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии по качеству направлять по адресу Московского Представительства: ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

По рецепту.

Бромокриптин является производным спорыньи, стимулятором центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов.

Благодаря ингибированию секреции пролактина происходит подавление физиологической лактации, стимулирование нормализации менструальной функции, уменьшение размеров и числа кист в молочной железе, что связано с устранением дисбаланса уровней гормонов – эстрогенов и прогестерона. На послеродовую инволюцию матки бромокриптин не влияет, риск развития тромбоэмболии не увеличивает. 

Другие эффекты вещества: нормализация секреции ЛГ (лютеинизирующего гормона); уменьшение выраженности синдрома поликистоза яичников; способствование остановке роста и уменьшения размеров пролактинсекретирующих аденом гипофиза.

При применении в высоких дозах наблюдается стимулирование допаминовых рецепторов черного ядра и полосатого тела мозга, мезолимбической системы и гипоталамуса, а также восстановление нейрохимического баланса в этих структурах. Бромокриптин оказывает противопаркинсоническое действие, которое проявляется в уменьшении тремора, ригидности и замедленности движений на всех стадиях болезни Паркинсона. 

Также отмечается ослабление выраженности сопутствующей депрессии, при этом эффективность сохраняется на протяжении многих лет. Вещество подавляет секрецию СТГ и АКТГ (соматотропного и адренокортикотропного гормонов) гипофиза, в то же время влияние на другие гормоны гипофиза, если их концентрация не выходит за пределы нормы, не оказывает.

Снижение уровня пролактина в крови после приема разовой дозы отмечается через 2 часа, развитие максимального действия наблюдается через 8 часов. Противопаркинсонический эффект развивается за 30–90 минут, своего максимума он достигает через 2 часа. Снижение уровня СТГ отмечается через 1–2 часа после приема препарата. Максимальный эффект от применения Бромокриптина-Рихтер достигается за 4–8 недель терапии.

Всасывание бромокриптина из желудочно-кишечного тракта – 30%, период полуабсорбции составляет 20 минут. 

Биологическая доступность вещества – 6% (связано с эффектом первого прохождения через печень).

Время достижения Cmax (максимальной концентрации) в крови варьирует в диапазоне от 1 до 3 часов. Бромокриптин связывается с белками (альбуминами) плазмы на уровне 90–96%; проникает в грудное молоко.

В T1/2 (периоде полувыведения) бромокриптина выделяют две фазы: α-фаза – в диапазоне от 4 до 4,5 часов; конечная фаза составляет 15 часов. Выводится вещество в виде метаболитов: 6% – почками, большая часть дозы – с желчью.

Основные симптомы: артериальная гипотензия, головная боль, галлюцинации.

Терапия: метоклопрамид (парентерально).

В начале лечения с целью профилактики головокружения, рвоты и тошноты за 1 час до приема Бромокриптина-Рихтер целесообразно применение противорвотных средств.

Рекомендовано периодически контролировать артериальное давление, функцию почек/печени; дополнительно при паркинсонизме – картину крови, функциональное состояние сердечно-сосудистой системы. На фоне применения Бромокриптина-Рихтер нужно принимать во внимание возможность наступления после родов беременности, что связано с быстрым восстановлением овуляторных циклов. Женщинам детородного возраста целесообразно использовать негормональные методы контрацепции. Если на фоне аденомы гипофиза возникает беременность, после отмены Бромокриптина-Рихтер нужно регулярно контролировать состояние аденомы, в т. ч. проводить исследование полей зрения.

При применении препарата с целью подавления послеродовой лактации необходимо регулярно осуществлять контроль артериального давления, в особенности на протяжении первой недели лечения бромокриптином. До начала применения Бромокриптина-Рихтер по поводу доброкачественных заболеваний молочных желез должны быть исключены злокачественные опухоли той же локализации.

В случаях, если во время терапии отмечаются такие нарушения, как артериальная гипертензия, резкая стойкая головная боль с/без нарушений остроты зрения, необходимо отменить прием Бромокриптина-Рихтер и провести обследование больного. При лечении акромегалии у пациентов с отягощенным анамнезом по язвенной болезни желудка желательно применять не Бромокриптин-Рихтер, а иной препарат. Если этого невозможно избежать, нужно учитывать риск возникновения желудочно-кишечных нарушений. 

О таких случаях следует сообщать лечащему врачу. 

Требуется тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. 

Если сухость полости рта сохраняется дольше двух недель, нужно проконсультироваться у врача. Пациентам с психическими расстройствами при назначении больших доз требуется особая осторожность. В случаях выраженного увеличения размеров пролактиномы лечение следует возобновить. 

При терапии болезней, которые не сопровождаются гиперпролактинемией, должна назначаться наименьшая эффективная доза бромокриптина. Если на фоне терапии развиваются плевропульмональные симптомы (инфильтрат в легких, плевральный выпот), прием Бромокриптина-Рихтер отменяют и проводят тщательное медицинское обследование пациента.

Таблетки Бромокриптин-Рихтер принимают внутрь, во время еды.

При применении в высоких дозах наблюдается стимулирование допаминовых рецепторов черного ядра и полосатого тела мозга, мезолимбической системы и гипоталамуса, а также восстановление нейрохимического баланса в этих структурах. Бромокриптин оказывает противопаркинсоническое действие, которое проявляется в уменьшении тремора, ригидности и замедленности движений на всех стадиях болезни Паркинсона. 

Также отмечается ослабление выраженности сопутствующей депрессии, при этом эффективность сохраняется на протяжении многих лет. Вещество подавляет секрецию СТГ и АКТГ (соматотропного и адренокортикотропного гормонов) гипофиза, в то же время влияние на другие гормоны гипофиза, если их концентрация не выходит за пределы нормы, не оказывает. 

Снижение уровня пролактина в крови после приема разовой дозы отмечается через 2 часа, развитие максимального действия наблюдается через 8 часов.

Противопаркинсонический эффект развивается за 30–90 минут, своего максимума он достигает через 2 часа. Снижение уровня СТГ отмечается через 1–2 часа после приема препарата.

Максимальный эффект от применения Бромокриптина-Рихтер достигается за 4–8 недель терапии.