Флекситал (Flexital)

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит пентоксифиллина 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 6 упаковок.

1 мл раствора для инъекций — 20 мг; в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 5 ампул.

Фармакологическое действие — антиагрегационное, ангиопротективное, вазодилатирующее.

Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению цАМФ в клетках. Повышает гибкость эритроцитов, уменьшает их адгезию, снижает агрегацию тромбоцитов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства, понижает вязкость крови.

Нарушения периферического артериального и артериовенозного кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, атеросклероз).

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина;

• острый инфаркт миокарда;

• массивное кровотечение, носовое кровотечение;

• острый геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг;

• массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;

• беременность, период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

С осторожностью: лабильность артериального давления или склонность к артериальной гипотензии, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, состояния после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые аритмии, повышенная склонность к кровоточивости, например, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Противопоказан в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

Диспепсия, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, тахикардия, аллергические реакции.

Усиливает эффект антикоагулянтов.

Внутрь, после или во время еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, — по 400 мг 2–3 раза в сутки (при возникновении побочных эффектов дозу уменьшают до 400 мг 2 раза в сутки); курс — не менее 8 нед.

В/в, в положении лежа, в течение не менее 5 мин, начальная разовая доза — 100 мг, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 200–300 мг/сут (по 100 мг 2–3 раза в сутки). Раствор применяется в начале курсового лечения или в случае необходимости получения более быстрого терапевтического эффекта при приеме препарата внутрь.

В/в, капельно, содержимое 1 ампулы разводят в 250–500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы (декстрозы), раствор Рингера, раствор низкомолекулярного декстрана), продолжительность инфузии составляет 2–3 ч. Начальная инфузионная доза — 100 мг; при необходимости увеличивают до 400 мг/сут (кратность инфузии 2 раза в сутки).

Суточная доза не должна превышать 1200 мг, индивидуальная доза рассчитывается по формуле: 0,6 мг на 1 кг массы тела в час.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл — 2 года.

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 100 мг — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Индия

По рецепту

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. При "первом прохождении" через печень метаболизируется с образованием различных метаболитов. При назначении внутрь в дозе 100 мг Т_mах - 1 ч. Основные метаболиты: метаболит 1 (1-15-гидроксигексил]-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-[3-карбоксипропил]-3.7-диметилксантин). Концентрация этих метаболитов в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация активного вещества. Период полувыведения пентоксифиллина составляет от 0,4 до 0,8 ч: период полувыведения метаболитов - 1-1,6 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Менее 4% от принятой дозы выводится с калом. При назначении внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация основного вещества и метаболитов определяется через 2-4 ч и сохраняется стабильной в течение продолжительного периода времени.

Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, гипертермия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги, как признак желудочно-кишечного кровотечения, рвота типа «кофейной гущи».

Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка (для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата) и назначить активированный уголь. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. Проведение симптоматической терапии.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Флекситала больным с выраженным церебральным или/и коронарным атеросклерозом сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. Уэтих больных возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипотензия.

С осторожностьюследует назначать больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе); пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство (в этих случаях имеет место повышенный риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита).

В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения. Пациентам с лабильным артериальным давлением или со склонностью к артериальной гипотензии дозу препарата увеличивают постепенно. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально. В случае одновременного применения Флекситала и пероральных антикоагулянтов необходим регулярный контроль протромбинового времени. При одновременном применении Флекситала и противодиабетических или антигипертензивных средств дозу последних препаратов следует уменьшить.

В случае возникновения кровоизлияния в сетчатку глаза во время лечения Флекситалом необходимо немедленно отменить препарат.

Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления.

Упожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.