Аримидекс® (Arimidex®)

5
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
X — по FDA США
C — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
анастрозол 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 93 мг; повидон — 2 мг; карбоксиметиленкрахмал натрия — 3 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,5 мг; макрогол 300 — 0,3 мг; титана диоксид — 0,45 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой «A» на одной стороне и «Adx/1» — на другой.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, ингибитор синтеза эстрогенов.

Показания

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

  • у женщин в пременопаузе;

  • выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин);

  • умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

  • беременность;

  • период кормления грудью;

  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от 1 до <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).

Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях; нечасто — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс®).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ; нечасто — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), сонливость.

Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс®, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с ним.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Способ применения и дозы

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время.

Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушения функции почек. У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакодинамика

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительное введение кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии препаратом Аримидекс®, в т.ч. при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% Css анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении препарата Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

13 аналогов

АКСАСТРОЛ®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Аназалес®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Анамастэн®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Анастера
Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Анастрозол
Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Анастрозол Каби
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Анастрозол Сан
Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Анастрозол-Тева
Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Анастрозол-ТЛ
Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Анастрэкс®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Веро-Анастрозол
Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Селана®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Эгистразол
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально0 отзывов
Хорошо0 отзывов
Отлично1 отзыв
Оксана
13 марта 2020 в 00:15
0
Отлично
Аримидекс лучше переносится, чем другие подобные препараты. Прописывали его бабушке (70 лет). У нее рак молочной железы. Правда была тошнота. Но такое лекарство не может быть без побочных. Аримидекс хвалила врач. Хотя, мы узнали, что теперь только его поставляют в диспансеры, поэтому может и хвалят его. А с другой стороны, что делать? К тому же бабушка говорила, что Аримидекс вроде как бы нормально ей подходит. По крайней мере, жутких побочных нет.

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Адекватный Носорог
Адекватный Носорог
Ваша оценка
О препарате