Бромэргон (Bromergon®)

1 таблетка содержит бромокриптина мезилата 2,5 или 10 мг; во флаконах по 30 шт., в картонной коробке 1 флакон.

Таблетка

Противопаркинсоническое, дофаминомиметическое.

Влияет на обмен дофамина и норадреналина в ЦНС, уменьшает выделение серотонина, снижает содержание в крови катехоламинов. Тормозит секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина.

Гиперпролактинемия с бесплодием, аменореей, галактореей или нарушениями в лютеиновой фазе яичникового цикла; галакторея с нормальным содержанием пролактина в крови; фиброзно-кистозная мастопатия; послеродовой и непослеродовой мастит; мастопатия; предменструальный синдром; пролактинома; акромегалия; паркинсонизм.

Лечение бромокриптином при наступлении беременности следует прекратить, за исключением случаев, когда потенциальный эффект лечения превышает возможный риск для плода. Прием бромкриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата риск прерывания беременности не учащается.

Бромокриптин снижает секрецию молока, поэтому не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания.

Заложенность носа, тошнота, рвота, запор, диспепсия, ортостатическая гипотензия, слабость, сонливость, холодовый ангиоспазм, нарушение функции мочевого пузыря, спазмы сосудов пальцев, у больных паркинсонизмом при использовании высоких доз — психомоторное возбуждение, нарушения психики (галлюцинации, душевное смятение, психотические, параноидальные и маниакальные состояния), дискинезия.

Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, усиливают влияние препарата на психофизические способности.

Внутрь, во время еды — по 2,5 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких месяцев (гиперлактинемия, бесплодие, галакторея, мастопатия, послеродовой, непослеродовой мастит), при циклической и нециклической мастопатии — по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение периода овуляции, при предменструальном синдроме — по 2,5 мг 2 раза в сутки с 14-го дня менструального цикла до начала менструации; при акромегалии и пролактиноме — по 5–10 мг 2 раза в сутки (до 60 мг в сутки), при паркинсонизме (при неэффективности комбинации «леводопа + карбидопа») начальная доза — 1,25 мг вечером, далее — по 2,5 мг 2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 30–100 мг в сутки (в сочетании с «леводопа + карбидопа» средняя доза — 15–30 мг в сутки).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: бромокриптина мезилат - 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол 0,500 мг; трагакант 1,250 мг; крахмал кукурузный 16,800 мг; магния стеарат 0,450 мг; краситель желтый Е 104 (А1 lake) 0,075 мг, лактоза 123,925 мг; натрий гликолат крахмал 4,500 мг.

Таблетки

LEK d.d. (Словения)

Отпускается по рецепту

Бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D2) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. 

При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей), бромокриптин нормализует функцию яичников, восстанавливая эндокринную регуляцию на уровне яичники - гипофиз.

Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий. При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений. Бромокрипин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином).

Препарат не оказывает влияния на секрецию других гормонов гипофиза, однако, у пациентов с акромегалией он снижает повышенную концентрацию гормона роста. У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. Препарат уменьшает тремор, ригидность, акинезию и нарушения походки на всех стадиях заболевания. Бромокриптин уменьшает выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом.

Бромокриптин может снижать артериальное давление (АД), однако механизм этого действия остается неясным. Возможно данный эффект является следствием агонистического действия на центральные дофаминовые рецепторы, результатом которого является уменьшение сосудистого тонуса, а также снижения плазменных концентраций катехоламинов и, тем самым, косвенно препарат действует как сосудорасширяющее средство.

Абсорбция после приема внутрь составляет 25-30%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-3 часов. 

После приема внутрь бромокриптина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,465 нг/мл. Связь бромокриптина с белками плазмы крови - 96%. Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 5-10 часов (снижение уровня пролактина составляет около 80%), и сохраняется приблизительно на этом уровне в течение 8-12 часов.

Бромокриптин обладает эффектом "первичного прохождения" через печень, его биодоступность составляет 6%. В исследованиях in vitro было показано, что бромокриптин имеет высокое сродство к ферменту CYP3A. Ингибиторы и/или конкурирующий субстрат для CYP ЗА4 могут замедлять метаболизм бромокриптина и повышать его концентрацию в плазме крови. Влияние на метаболизм бромокриптина ферментов микросомального окисления печени таких как CYP 2D6, CYP 2С8, CYP 2С19 не было изучено. Бромокриптин является ингибитором CYP ЗА4.

Выведение неизмененного препарата из плазмы крови двухфазно, конечный период полувыведения составляет около 15 часов (от 8 до 20 часов).
Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выделяются через печень, только 6% выводится через почки.

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови - повышаться, что требует коррекции дозы.

Влияние на фармакокинетику бромокриптина и его метаболитов возраста, расы и пола не изучалось.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, изменение артериального давления (АД), при этом чаще отмечается снижение АД, слабый пульс, учащенное сердцебиение, похолодание конечностей, боль в груди, сонливость, спутанное сознание, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое. В течение первых трех часов после приема препарата промывание желудка, применение активированного угля с целью уменьшения абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта. Для купирования рвоты или галлюцинаций используется метоклопрамид.

Лечение женщин с пролактинзависимой дисменореей приводит к нормализации овуляции, в связи с чем, пациентку следует предупредить о необходимости применения контрацепции (кроме пероральных контрацептивных средств).

При лечении акромегалии перед назначением препарата следует исключить наличие язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и предупредить пациента о необходимости ставить врача в известность при возникновении расстройств ЖКТ.

Имеются сообщения о возникновении кровотечении из ЖКТ с летальным исходом при применении бромокриптина. Нет доказательств, что это связано именно с применением бромокриптина. Поэтому не рекомендуется применять бромокриптин у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в стадии обострения.

Пациенткам рекомендуется ежегодное посещение гинеколога; для женщин в возрасте перед наступлением менопаузы - каждые полгода. Следует также регулярно контролировать артериальное давление.

При длительной терапии препаратом Бромэргон необходимо проводить гистологическое исследование эпителия шейки матки и эндометрия, с обязательным информированием врача-патоморфолога о приеме препарата.

При длительном лечении (2-10 лет) высокими дозами препарата (30 мг в сутки) следует особенно внимательно наблюдать за возможным появлением у пациентов признаков забрюшинного фиброза (например, боли в спине, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек), при котором необходимо прекратить лечение.

У пациентов, принимающих бромокриптин, может наблюдаться симптоматическая гипотензия; в некоторых случаях возможно появление гипотензии в начале лечения, особенно на второй неделе терапии. Следует ежедневно контролировать артериальное давление, особенно в несколько дней терапии. В случае развития артериальной гипертензии, появления сильных непрекращающихся головных болей (с расстройствами зрения или без них) или наличия признаков токсического действия в отношении ЦНС следует прекратить лечение и провести медицинское обследование пациента.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, у которых может наблюдаться слабая степень деменции. Бромокриптин при монотерапии или в сочетании с леводопой может вызывать слуховые или зрительные галлюцинации. В большинстве случаев галлюцинации удается устранить при снижении дозы бромокриптина; иногда требуется прекратить лечение.

Бромокриптин не эффективен при эссенциальном и семейном треморе, а также хорее Гентингтона.

Если лечение бромокриптином назначается женщинам по поводу патологии, не связанной с гиперпролактинемией, препарат следует применять в минимально эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов; это необходимо для того, чтобы концентрация пролактина в плазме крови не снижалась ниже нормального уровня, так как это может вызывать нарушения развития желтого тела.

У больных, которым предполагается проводить лечение бромокриптином по поводу масталгии, узловых и/или кистозных изменений молочных желез, следует исключить злокачественные новообразования.

У больных с макроаденомами гипофиза следует систематически оценивать динамику размеров опухоли.

Перед началом лечения пациентов с макропролактиномой необходимо провести полное обследование функции гипофиза. У пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью заместительная терапия глюкокортикостероидами имеет важное клиническое значение. Необходимо регулярно контролировать размер опухоли гипофиза (макрогипофизарной аденомы), и в случае увеличения ее размеров, несмотря на проводимую терапию, необходимо решить вопрос о хирургическом лечении.

Если во время лечения препаратом Бромэргон у пациенток с опухолью гипофиза наступает беременность, то необходимо тщательное наблюдение за пациентками.

Пролактинсекретирующие аденомы могут увеличиваться во время беременности. В тяжелых случаях, возможно сдавливание зрительного или других черепно-мозговых нервов, что может потребовать экстренного хирургического вмешательства.

Нарушения зрения (выпадение полей зрения) является известным осложнением пролактиномы. Эффективное лечение препаратом Бромэргон приводит к снижению плазменной концентрации пролактина и часто происходит улучшение зрения.

Однако, у некоторых пациентов возможно развитие вторичного выпадения полей зрения, несмотря на нормальные плазменные концентрации пролактина и уменьшение размеров опухоли, которые могут возникнуть в результате смещения перекреста зрительных нервов в сторону турецкого седла (формирования грыжи перекреста зрительных нервов). Поэтому для ранней диагностики вторичного выпадения поля зрения вследствие грыжи перекреста зрительных нервов необходим мониторинг полей зрения у пациентов с макропролактиномой для своевременной коррекции дозы бромокриптина.

Для предотвращения тошноты и/или рвоты в начале лечения можно назначить антагонист периферических дофаминовых рецепторов, например, домперидон, в течение нескольких суток, не позже, чем за 1 час до приема бромокриптина.

При появлении желудочно-кишечных кровотечений или язвы желудка и 12-ти перстной кишки прием препарата следует прекратить.

Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости слизистой оболочки полости рта более 2-х недель необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение бромокриптина может вызывать сонливость или эпизоды внезапного наступления сна (в частности, у пациентов с болезнью Паркинсона) днем, без каких- либо предшествующих признаков. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Угнетает сокращения матки, расширяет сосуды. Уменьшает тремор, ригидность, акинезию и нарушение осанки при паркинсонизме.

Не рекомендуются работы, требующие концентрации внимания, управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Внутрь. Препарат Бромэргон всегда следует принимать после еды.

Как правило, лечение начинается с приема небольшой дозы, которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта.

Максимальная суточная доза - 30 мг.

Угнетает сокращение матки, расширяет сосуды. Уменьшает тремор, ригидность, акинезию и нарушение осанки при Паркинсоне.