Гастрозол® (Gastrozol®)

Капсулы непрозрачные, твердые желатиновые, размер №2, с корпусом светло-розового цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), кальция карбонат, лактоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый, натрия гидроксид, полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк.

Состав корпуса и крышечки капсул: железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), желатин; или железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.

7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию - ингибирует активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После приема препарата внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24 ч.

Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут после окончания приема препарата. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 ч.

— лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— рефлюкс-эзофагит;

— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

— НПВП-гастропатия;

— с целью эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

С осторожностью следует применять препарать у пациентов с печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарать у пациентов с почечной недостаточностью.

Противопоказано: детский возраст.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, мультиформная эритема.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Гастрозол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает pH желудка.

Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, омепразол может повышать концентрацию в плазме крови и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов.

При длительном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Гастрозол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.

Внутрь, утром, натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — от 4 (у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки) до 8 нед (у пациентов с язвой желудка). При плохом заживлении язвы рекомендуется назначать препарат в течение еще 4 нед.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20–40 мг (при необходимости) 1 раз в сутки.

При рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки в течение 4 –12 нед.

При синдроме Золлингера-Эллисона — дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг 1 раз в сутки. Доза, превышающая 80 мг/сут, должна разбиваться на 2 приема (каждые 12 ч), доза свыше 120 мг — на 3 приема.

Для профилактики кислотной аспирации — 40 мг вечером перед операцией и 40 мг за 1–4 ч до процедуры.

Лечение эрозивно-язвенных поражений, вызванных приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед, при необходимости лечение можно продолжать еще в течение 4 нед. Для профилактики рецидивов рекомендуется поддерживающая терапия в дозе 20 мг.

При пептической язве, связанной с Helicobacter pylori существует несколько схем комбинированной терапии («тройной» или «двойной»):

— 20 мг Гастрозола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 1 нед;

— 20 мг Гастрозола, 250 мг кларитромицина и 400 мг метронидазола 2 раза в сутки в течение 1 нед;

— 40 мг Гастрозола, 500 мг амоксициллина и 400 мг метронидазола 3 раза в сутки в течение 1 нед;

— 20–40 мг Гастрозола 1 раз в сутки, 500 мг кларитромицина 3 раза в сутки и 0,75–1 г амоксициллина 2 раза в сутки в течение 2 нед;

— 40 мг Гастрозола и 750 мг амоксициллина 2 раза в сутки в течение 2 нед.

Пациентам с нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 20 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Всасывание

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70% и зависит от принятой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-95% (альбумин и кислый α1-гликопротеин).

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

T1/2 составляет 0.5-1 ч. Клиренс - 500-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T1/2 составляет 3 ч.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. прием Гастрозола может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.