Нитролингвал-Аэрозоль (Nitrolingual®-Spray)

во флаконах 11,2 г (12,2 мл или около 200 доз); в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, антиангинальное.

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии.

-Стенокардия (купирование и профилактика приступов)

-Острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда (в качестве вспомогательной терапии)

-Спазм коронарных сосудов при проведении коронарной ангиографии

-Повышенная чувствительность к нитратам, 

-Одновременная терапия ингибиторами фосфодиэстеразы, 

-Острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс), 

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью: (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, черепномозговая гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардия, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), алкоголизм.

Допустимо, но только при наличии строгих показаний и под наблюдением врача.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение под языком.

Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия

Гипотензию усиливают вазодилататоры, гипотензивные средства и бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, алкоголь. Повышает эффект дигидроэрготамина (увеличивается концентрация в крови) и ослабляет действие гепарина.

Распыление в рот производится с промежутками 30 с при задержке дыхания (под язык). В начале приступа стенокардии — 0,4–0,8 мг (1–2 дозы); при острой левожелудочковой недостаточности и при инфаркте миокарда, в зависимости от тяжести состояния, при постоянном контроле АД (сАД выше 100 мм рт.ст.) — от 0,4 до 1,2 мг (1–3 дозы). При необходимости можно применить повторно, через 10 мин, в той же дозе. Профилактически перед ангиографией коронарных сосудов — 0,4–0,8 мг (1–2 дозы).

Высшая разовая доза — 4 дозы, высшая суточная доза — 16 доз.

В защищенном от света месте, при комнатной температуре. Не вскрывать и не нагревать выше 50 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Снижает сопротивление коронарных и периферических сосудов, уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу ишемизированных участков, уменьшает при инфаркте размеры ишемического поражения, усиливает сократимость сердечной мышцы, уменьшает потребность ее в кислороде.

Нитролингвал аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. 

Сублингвальный прием исключает эффект «первого» прохождения через печень, что предупреждает деградацию препарата и обеспечивает 100 % био доступность. 

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Имеет большой объем распределения. 

Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. 

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. 

Выводится почками в виде метаболитов. 

Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. 

После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. 

Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и аккумулируется в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея. Крайне высокие дозы приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема, норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин и ДР-)- Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано!

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

• Аскорбиновая кислота (витамин С) - 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.

• Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.

• Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови

Необходимо проконсультироваться с врачом перед прекращением приема препарата, так как это может потребовать постепенного снижения дозы.

Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, так как возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов. Тщательное наблюдение требуется при лечении пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, а также при возможности повышения внутричерепного давления.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата запрещено.

Препарат огнеопасен и взрывоопасен! Пустой баллон нельзя бросать в огонь!

Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения!

Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.