Цефтриаксон Каби (Ceftriaxone Kabi)

Фармакологическое действие — бактерицидное широкого спектра, антибактериальное.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтрнаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма (боррелиоз). Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам); гипербилирубинемия у новорожденных; новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций; период лактации.

С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью. При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата кормление грудью следует прекратить.

При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата кормление грудью следует прекратить

С осторожностью: печеночная недостаточность.

С осторожностью: почечная недостаточность. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (ХПН) коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина (КК) ниже 10 мл/мин.

Противопоказан при гипербилирубинемии у новорожденных. Не применять у новорожденных, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций. С осторожностью: недоношенные дети

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны половой системы: кандидоз влагалища, вагинит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0.1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь, стоматит, глоссит, олигурия, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Бактериостатические антиботики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

В/в, инфузионно.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 г 1 раз в сутки или 0,5–1 г каждые 12 ч, общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет максимальная суточная доза — 50–75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Профилактика послеоперационных осложнений: однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Бактериальный менингит: у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1–2 раза в день (каждые 12 ч), или может быть снижена. Продолжительность лечения составляет 7–14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при Cl креатинина ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Продолжительность лечения

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Правила приготовления и введения растворов

Не использовать для разведения кальцийсодержащие растворы. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего ионы кальция (0,9% раствор натрия хлорида, 5–10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 2000 мг. В стеклянном флаконе для инфузий вместимостью 50 мл, укупоренном резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой для контроля первого вскрытия, 2000 мг активного вещества. 1 или 10 фл. в пачке картонной.

«Лабесфал Лабораториос Алмиро, С.А.». Лагедо, 3465–157 Сантьяго де Бестейрос, Португалия.

Владелец регистрационного удостоверения: «Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ». Германия.

Адрес ООО «Фрезениус Каби»: 125167, Москва, Ленинградский пр-т, 37, стр. 9.

Тел.: (495) 988-45-78.

По рецепту.

Биодоступность - 100%, время достижения C_max после в/мо введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инъекции. C_max после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г - около 38 и 76 м кг/мл соответственно. C_max при в/в введении в дозах 0.5; 1 и 2 г - в среднем 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. V_d – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг. плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч. почечный 0.32-0.73 л/ч.

T_1/2 после в/м введения — 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), -14.7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры. Специфического антидота нет.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сланж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание), при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени.

Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически, существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически, на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами должен составлять не менее 48 ч.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, применяющим цефтриаксон, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.