Цитарабин (Cytarabine)

1 ампула или 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержат цитарабина 100 мг; в блистере 5 ампул, в картонной пачке 2 блистера или 10 флаконов соответственно.

Фармакологическое действие — цитостатическое, противоопухолевое.

Является структурным антагонистом метаболитов пиримидинового ряда и угнетает их включение в нуклеиновые кислоты.

Острый миелоидный и лимфобластный лейкоз, хронический миелолейкоз (бластный криз), неходжкинские лимфомы.

Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к цитарабину.

Противопоказано.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, аритмии, бронхоспазм, отек легких, нарушение функций ЦНС, невриты, гиперурикемия, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматиты, кожные высыпания, тромбофлебиты, нарушение функций печени и почек.

Совместим с циклофосфаном, винкристином, тиогуанином, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином и др. противоопухолевыми средствами; преднизолоном. Тормозит всасывание дигоксина из ЖКТ.

В/в, п/к, интратекально.

В/в: по 100 мг/м² /сут, две капельные инфузии по 3 ч каждая с интервалом 10 ч или непрерывно в течение 24 ч, курсовая доза — 500–1000 мг.

П/к: по 20 мг/м² 2–3 раза в сутки. Курс — 4–7 дней (максимально до 10 дней).

Интратекально: по 20 мг/м² 1 раз в 3 дня в течение 15 дней. Всего проводят 4–7 лечебных курсов. Интервалы между курсами — 10–14 дней и более. Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций: для в/в введения — 400 мл, для п/к и интратекального — 1 мл.

При комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Республика Беларусь

По рецепту

Как синтетический нуклеозид является антиметаболитом пиримидинового обмена и тормозит синтез ДНК; особенно — в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах.

При любых способах введения способен проникать во все органы и ткани, но преимущественно — в клеточные элементы «белой» крови; дезаминируется, выводится с мочой.

12-кратная в/в инфузия 4,5 г/м² в течение 1 ч каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и смерть. Антидот не известен.

Лечение цитарабином осуществляется под контролем количества лейкоцитов в периферической крови (ежедневно или через день) и костном мозге (до и после каждого курса терапии).

При числе тромбоцитов менее 50000/мм3 и/или полиморфноядерных гранулоцитов ниже 1000/мм3 лечение прекращают.

У всех пациентов, получающих цитарабин, необходим периодический контроль функции печени и почек.

Необходимо не реже одного раза в неделю контролировать функциональное состояние печени, до начала и после окончания курса терапии цитарабином проводить контроль выделительной функции почек.

При проведении программ высокодозной терапии цитарабином необходим ежедневный мониторинг общего анализа крови и биохимических показателей. У больных с исходным гиперлейкоцитозом или большой массой опухоли (при лимфомах) необходим контроль уровня мочевой кислоты в крови.

Для профилактики гиперурикемии рекомендуется назначение аллопуринола и прием достаточного количества жидкости.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и мутагенное действие цитарабина.

Через 24 ч после введения число лейкоцитов снижается, на 7-9 сутки достигает минимальных значений, затем кратковременно повышается до 12 суток, затем вновь снижается с минимумом на 15-24 сутки. В последующие 10 суток число лейкоцитов быстро возрастает до исходного уровня. Число тромбоцитов значительно снижается на 5 сутки после введения цитарабина, самый низкий уровень достигается на 12-15 сутки, в течение последующих 10 суток достигается исходный уровень.

Контроль картины костного мозга продолжают и после исчезновения бластных клеток из периферической крови. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться после отмены препарата и достигать минимальных значений через 12-24 дня. Терапию возобновляют в случаях появления отчетливых признаков восстановления костного мозга и наличия показаний, не дожидаясь нормализации периферической крови.

С целью уменьшения тошноты и рвоты, возникающих на фоне быстрого внутривенного введения больших доз препарата и продолжающихся в течение нескольких часов после инъекции, рекомендуют вводить препарат путем длительных инфузий. При проведении высокодозной терапии не рекомендуют пользоваться растворителем, содержащим бензиновый спирт. При случайном попадании препарата на кожу следует промыть ее проточной водой с мылом.

Необходим постоянный контроль за числом лейкоцитов и тромбоцитов в крови и костном мозге, функциональным состоянием печени и почек. При выраженном побочном действии следует уменьшить дозу или отменить препарат.