Цитозар® (Cytosar®)

4.3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
D — по FDA США
D — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 100 мг
вспомогательные вещества: соляная кислота; гидроксид натрия (для доведения pH)

растворитель: бензиловый спирт — 45 мг; вода для инъекций — q.s.

во флаконах по 100 мг, в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 1 комплект.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 500 мг
вспомогательные вещества: соляная кислота; гидроксид натрия (для доведения pH)

растворитель: бензиловый спирт — 90 мг; вода для инъекций — q.s.

во флаконах по 500 мг, в комплекте с растворителем во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 комплект.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 1000 мг
вспомогательные вещества: соляная кислота; гидроксид натрия (для доведения pH)

во флаконах по 1000 мг; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Показания

  • для индукции и поддержания ремиссии при острых нелимфобластных лейкозах, как у взрослых, так и у детей;

  • для лечения острого лимфобластного лейкоза и хронического миелолейкоза (бластный криз) как у взрослых, так и у детей.

  • интратекально в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (метотрексат, гидрокортизона натрия сукцинат и др.) для профилактики или лечения нейролейкемии;

  • у детей с неходжкинскими лимфомами (в комбинированной лекарственной терапии).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цитарабину;

  • беременность;

  • период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6-ти месяцев после лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у больных с нарушением функции печени, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких больных выше. Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функциональное состояние печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат следует с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у больных с нарушением функции почек, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких больных выше. Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать выделительную функцию почек до и после курса лечения; также следует следить за содержанием мочевой кислоты в крови.

Применение у детей

Препарат применяется по показаниям.

Применение у пожилых пациентов

Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают меньшие дозы препарата - 50-70 мг/м2

Побочные действия

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, ретикулоцитопения. Снижение числа лейкоцитов носит двухфазный характер, при этом первое максимальное снижение достигается к 7-9 дню. Затем следует кратковременный подъем с максимумом па 12 день. При втором и более глубоком снижении минимальное количество лейкоцитов отмечается в 15-24 дни. В последующие 10 дней количество лейкоцитов быстро возрастает. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, минимум наступает между 12-15 днями. В последующие 10 дней отмечается быстрое увеличение количества тромбоцитов до исходного уровня.

Инфекционные осложнения: на фоне иммуносупрессии, вызываемой Цитозаром и другими цитостатическими средствами, могут развиться вторичные инфекции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, диарея, воспаление или изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. При применении высоких доз (2-3 г/м2) изъязвления ЖКТ могут носить тяжелый характер, возможно развитие некротического колита, некрозов тонкой кишки, кистозного пневматоза кишечника, приводящего к перитониту.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, невриты. При применении высокодозной терапии могут наблюдаться нарушения функции ЦНС (спутанность сознания, усталость, потеря памяти, судорожные припадки, кома) и функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе, тремор). При интратекальном введении Цитозара описаны случаи возникновения параплегии и некротической лейкоэнцефалопатии.

Со стороны печени: нарушение функции печени с гипербилирубинемией; при высокодозной терапии - сепсис и абсцесс печени.

Со стороны кожи и кожных придатков: сыпь, приводящая к десквамации, кожный зуд, появление пятен на коже, алопеция.

Со стороны органа зрения: при лечении высокими дозами могут возникнуть обратимые токсические изменения роговицы и геморрагический конъюнктивит. Эти реакции можно предотвратить или уменьшить путем местного профилактического применения кортикостероидных глазных капель.

Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем: аритмии, кардиомиопатии, перикардит, бронхоспазм, пульмонит, прогрессирующий респираторный дистресс-синдром, приводящий к отеку легких и кардиомегалии с возможным смертельным исходом; частота возникновения этих явлений возрастает при использовании высоких доз Цитозара и циклофосфамида.

Прочие побочные эффекты: анафилаксия, гиперурикемия, редко - нарушение функции почек, задержка мочи, боль, воспаление подкожной клетчатки, тромбофлебит в месте введения препарата, так называемый цитарабиновый синдром, характеризующийся лихорадкой, миалгией, болями в костях, иногда болями в грудной клетке, макулопапулезной сыпью, конъюнктивитом и недомоганием. Обычно он возникает через 6-12 ч после применения препарата. Показано, что в плане профилактики и лечения этого синдрома эффективны кортикостероиды.

Взаимодействие

Цитозар не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими препаратами.

Совместное применение Цитозара с другими противоопухолевыми миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией в некоторых случаях усиливает цитотоксическую, а также иммунодепрессивную активность этих препаратов.

При применении полихимиотерапии с включением Цитозара было отмечено обратимое снижение стабилизированной плазменной концентрации дигоксина и почечной экскреции гликозида. Альтернативой для таких больных может считаться применение дигитоксина, стабилизированная плазменная концентрация, которого, как оказалось, в аналогичных условиях не меняется.

Проведенные in vitro исследования взаимодействия между гентамицином и цитарабином выявили существование связанного с цитарабином антагонизма в отношении чувствительности штаммов К. pneumoniae к гентамицину.

Клинические данные, касающиеся одного больного, свидетельствуют о возможности снижения эффективности фторцитозина.

Способ применения и дозы

В/в струйно или инфузионно, п/к или интратекально. Схема и метод применения варьируются в разных режимах химиотерапии. Средняя суточная доза — 100 мг/м2. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают меньшие дозы — 50–70 мг/м2.

При острых нелимфобластных лейкозах для индукции ремиссии при химиотерапии обычными дозами в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами — по 100 мг/м2/сут в виде непрерывной в/в инфузии в течение 7 дней или 100 мг/м2 в/в каждые 12 ч 7 дней подряд. Всего проводят 4–7 лечебных курсов. Интервалы между курсами — 14 дней и более.

При лечении лейкозов с плохим прогнозом, а также рефрактерных и рецидивирующих острых лейкозов возможно использование высоких доз Цитозара — 2–3 г/м2 в виде 1–3-часовых инфузий каждые 12 ч в течение 2–6 дней в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами или без них.

Интратекально, при остром лейкозе — в дозе 30 мг/м2 каждые 4 дня до нормализации состава спинномозговой жидкости, а затем еще 1 дополнительное введение. Дозировка (от 5 до 75 мг/м2) и дробность применения (от 1 раза в день в течение 4 дней до 1 раза в 4 дня) зависит от типа и выраженности неврологической симптоматики и эффективности предшествующей терапии.

Приготовление раствора.

Для получения раствора с концентрацией 20 мг/мл к содержимому флакона 100 мг следует добавить 5 мл растворителя.

Для получения раствора с концентрацией 50 мг/мл к содержимому флакона 500 мг следует добавить 10 мл растворителя.

Для получения раствора с концентрацией 100 мг/мл к содержимому флакона 1000 мг следует добавить 10 мл растворителя.

Концентрация цитарабина не должна превышать 100 мг/мл.

Прилагаемый растворитель содержит бензиловый спирт, поэтому нельзя использовать его для интратекального введения.

Порошок для инъекций можно растворять в воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы как с консервантом, так и без него.

В качестве растворителя для интратекального применения используется 0,9% раствор хлористого натрия. Растворитель для интратекального применения и высокодозной терапии не должен содержать консервантов (бензилового спирта).

Условия хранения

При температуре 20–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Пфайзер Инк., США
произведено: Актавис Италия С.п.А., Италия.
Виале Пастер 10, Нервиано, Италия
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн»:
109147, г. Москва, ул. Таганская, 17-23

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакокинетика

Цитарабин способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Связывание с белками низкое - около 15%. Подвергается быстрой биотрансформации в основном в печени и, возможно, в почках, теряет свою активность в результате дезаминирования и выводится из организма в две фазы, главным образом с мочой, причем около 90% препарата экскретируется ввиде неактивного метаболита урациларабинозида.

Передозировка

В литературе имеется сообщение о том, что введение 4.5 г/мЦитарабина в виде в/в инфузии (в течение I ч) через каждые 12 ч 12 раз подряд привело к необратимым изменениям ЦНС и даже смерти. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Цитозар должны применять только врачи, имеющие опыт проведения противоопухолевой терапии. В период индукции ремиссии больные должны находиться в стационаре, где имеются возможности терапии осложнений и мониторинга состояния больного.

При применении Цитозара необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови (каждый день или через день) и костном мозге (до и после лечения).

При снижении количества тромбоцитов до 50 000/мм3 и ниже и/или при снижении количества нейтрофилов до 1000/мм3 и ниже, лечение должно быть прекращено. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться и после отмены препарата, достигая минимума через 12-24 дня после прекращения терапии.

Препарат следует с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у больных с нарушением функции печени и почек, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких больных выше.

Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функциональное состояние печени, а также выделительную функцию почек до и после курса лечения; также следует следить за содержанием мочевой кислоты в крови.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6-ти месяцев после лечения следует применять надежные методы контрацепции.

5 аналогов

Алексан®
Отпуск: По рецепту Класс: Антиметаболиты
Цитарабин
Отпуск: По рецепту Класс: Антиметаболиты
Цитарабин-ЛЭНС®
Отпуск: По рецепту Класс: Антиметаболиты
Цитастадин®
Класс: Антиметаболиты
Цитозар® НоваМедика
Отпуск: По рецепту Класс: Антиметаболиты
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально1 отзыв
Хорошо0 отзывов
Отлично2 отзыва
Екатерина
29 ноября 2019 в 13:28
0
Отлично
Эффективный препарат
Полина
4 апреля 2020 в 16:45
0
Отлично
Цитозар препарат очень серьезный и опасный при химиотерапии в плане проявления побочных действий. На раковые клетки действует однозначно, практически моментально их убивает.
Бесстрашный Кенгуру
8 ноября 2021 в 15:41
0
Нормально
Нормальный

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Властная Саламандра
Властная Саламандра
Ваша оценка
О препарате